中枢神经系统药物—镇静催眠药（药理学课件）.pptx

药理学 学习情境：镇静催眠药 1、镇静催眠药的分类2、地西泮的药理作用、临床应用、不良反应3、其他苯二氮卓类药物的作用特点和临床应用4、巴比妥类药物的分类、作用特点、临床应用、不良反应和注意事项5、巴比妥类药物急性中毒的表现及处理措施目录 （一）简介 是一类通过抑制中枢神经系统而缓解过度兴奋和引起近似生理性睡眠的药物； 对中枢神经系统的抑制作用程度随剂量增加而加深，小剂量呈现镇静作用，中等剂量则可产生催眠作用,较大剂量抗惊厥、抗癫痫作用一、镇静催眠药的分类 （二）分类 一、镇静催眠药的分类临床常用的镇静催眠药按化学结构分为三类： 苯二氮?类巴比妥类其它类安全性较高,即使大剂量也不会出现麻醉和中枢麻痹与苯二氮卓类相比安全性较差。水合氯醛目前虽仍应用,但较少应用。新型药物;佐匹克隆,扎来普隆 （三）知识链接——睡眠和失眠 一、镇静催眠药的分类生理睡眠 根据脑电图特点和睡眠中眼球运动的情况分为两个时相：非快动眼睡眠（NREM-S）和快动眼睡眠（REM-S）；分别历时90和20分钟，一夜间两种时相交替4-6次。失眠 可分为暂时性、短期、长期／慢性失眠。暂时性和短期失眠的原因常较明确，治疗也无问题；慢性失眠可伴有1个或数个诱因，治疗也较困难。也可分为入睡困难型、早醒型及混合型失眠。 （一）药理作用抗焦虑作用镇静催眠作用抗惊厥抗癫痫作用中枢性肌肉松驰作用二、地西泮的药理作用、临床应用、不良反应 （二）临床应用1、焦虑症２、临床作为治疗失眠的首选药广泛应用３、静脉注射是目前治疗癫痫持续状态的首选药 ４、治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥和药物中毒性惊厥。 ５、用于脑血管意外、脊髓损伤所致的中枢性肌肉僵直；可缓解局部关节病变、腰肌劳损、内窥镜检查等所致的肌肉痉挛；配合全麻药肌松作用。二、地西泮的药理作用、临床应用、不良反应 （三） 不良反应治疗量：中枢抑制的后作用（头昏、嗜睡、乏力等，长效类尤易发生）过量：急性中毒（昏迷、呼吸抑制）特异解毒药：苯并二氮?受体特异性拮抗药——氟马西尼（flumazenil,安易醒）久用：耐受性、成瘾性 （发生率巴比妥类） 二、地西泮的药理作用、临床应用、不良反应 （四） 注意事项虽无明显的肝药酶诱导作用，但长期应用仍可产生一定的耐受性，一般在连续用药4周即可产生，需增加剂量久用可产生依赖性，一般在连续用药4~12个月即可产生，停药时可出现戒断症状，多在停药后2~3天发生。与巴比妥类相比，戒断症状发生均较轻、较迟应从小剂量开始，尽可能应用能控制症状的最低剂量，避免长期用药，宜短期、间断或交替用药。停药时应逐渐减少剂量，不可骤然停药二、地西泮的药理作用、临床应用、不良反应 （一）其他苯二氮卓类药物分类三、其他苯二氮卓类药物的作用特点 和临床应用 （二）代表药物三、其他苯二氮卓类药物的作用特点 和临床应用　艾司唑仑 Estazolam　中效BZ类镇静催眠药,又称舒乐安定,为新型BZ类药物。－ 具有较强的镇静催眠、抗惊厥、抗焦虑作用。肌肉松弛作用较弱。－ 对各型失眠症有良好疗效,也可用于癫痫、惊厥、焦虑症及麻醉前给药。－ 用于催眠一般无后遗作用，长期应用会产生依赖性。 （二）代表药物三、其他苯二氮卓类药物的作用特点 和临床应用硝西泮Nitrazepam　　又称硝基安定,是中效BZ类镇静催眠药 － 具有镇静催眠及抗惊厥、抗癫痫等作用 － 用于混合型癫痫,尤适于婴儿痉挛及阵发性肌痉挛。亦可用于麻醉前给药。 － 肝功能不全者禁用。服药期间应禁酒,与乙醇合用有致死的报道。 长期应用会产生依赖性。 （二）代表药物三、其他苯二氮卓类药物的作用特点 和临床应用　三唑仑Triazolam　－短效BZ类镇静催眠药,为临床常用的催眠药特点：诱导入睡迅速,次晨无宿醉现象。 -临床用于各种类型失眠症。常见不良反应：嗜睡、头晕和头痛。 长期用药可产生依赖性。 （三）知识链接三、其他苯二氮卓类药物的作用特点 和临床应用苯二氮卓受体拮抗剂 氟马西尼 主要用途： － BDZ类中毒的治疗。 － 可用作BZ类过量的诊断 － 还可用于改善酒精性肝硬化患者的记忆缺失等症状。 （三）知识链接三、其他苯二氮卓类药物的作用特点 和临床应用作用原理通过增强中枢γ-氨基丁酸（GABA）能神经的功能而产生中枢抑制作用苯二氮卓受体(BZ受体)、GABAA受体、GABA调控蛋白以及氯离子通道在神经细胞膜上组成一个紧密相连的超分子功能单位。苯二氮卓类药物与BZ受体结合后，促使Cl-通道开放频率增加，使更多的Cl-内流，导致突触后膜超极化，从而增加GABA能神经的抑制作