第二章第一节镇静催眠药.pptVIP

b. 当前第31页\共有82页\编于星期六\16点 当前第32页\共有82页\编于星期六\16点 当前第33页\共有82页\编于星期六\16点 8.4 当前第34页\共有82页\编于星期六\16点 当前第35页\共有82页\编于星期六\16点 巴比妥药物多在肝脏代谢； 主要代谢途径是5位取代基上的氧化反应和内酰胺水解开环，再与葡萄糖醛酸和硫酸酯结合； 还有N-脱烷基、2-位脱硫 (2)巴比妥药物代谢:与药物作用时间关系 当前第36页\共有82页\编于星期六\16点 (2)巴比妥药物代谢: C-5取代基的氧化反应 在巴比妥结构C-5上，支链或不饱和取代基易被氧化成羟基，与葡萄糖醛酸形成结合物，溶于水后被排泄；直链饱和或苯环取代基不容易被氧化，代谢慢，停留时间长。 长效：巴比妥和苯巴比妥 中效：异戊巴比妥和环己烯巴比妥 短效：司可巴比妥和戊巴比妥 超短效：海索比妥和硫喷妥钠 易代谢作用时间短 不易代谢作用时间长 当前第37页\共有82页\编于星期六\16点 N上H以甲基取代起效快。 C2的氧以 硫取代， 起效快。 R1、R2为氢则无活性，应有2-5个碳链取代，或有一苯环取代；总碳数为4-8为最好。 长效：直链烃或芳烃 短效：支链烃或不饱和烃 当前第38页\共有82页\编于星期六\16点 解离度 脂水分配系数 当前第39页\共有82页\编于星期六\16点 2 当前