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ruxolianib一种选择性jak信号转导通路抑制剂的开发 美国incyt公司开发的1-2酪氨酸蛋白激酶抑制剂（jk）通过阻止jk和信号转换操作激活因素（stat）来工作。该通道在许多与细胞增生、生长和血液循环相关的细胞因子和生长因素的信号转导中起着重要作用。Ruxolitinib因对非靶器官无毒性而具备良好的安全性, 研究人员正致力于将其开发成治疗多种疾病的口服制剂。前期临床研究发现, 本品对骨髓增生性肿瘤疗效较好, 目前其用于骨髓纤维化 (MF) 、原发性和继发性红细胞增多症及原发性血小板增多症 (ET) 的Ⅲ期临床研究正在进行中;用于真性红细胞增多症 (PV) 、原发性血小板增多症、继发性骨髓增生性肿瘤急性髓系白血病及银屑病的研究均已进入Ⅱ期临床阶段;用于其他白血病及前列腺癌和多发性骨髓瘤的疗效也已在测试中。此外, 曾有研究考察了该药对风湿性关节炎的疗效, 但目前对此适应证的开发已被停止。 本品化学结构式: CAS:941678- 49-5 细胞因子的相对集落形成 收集JAK2V617F呈阳性的PV患者的细胞, 对其进行集落形成分析, 发现本品可抑制细胞因子依赖性红系祖细胞集落的形成 (IC50=67 nmol·L-1) , 但其对健康供体的正常细胞集落形成的IC50大于400 nmol·L-1。 药房与代谢 本品的疗效及临床意义 两项为期28天的研究考察了本品对牛皮癣的