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柴胡药理作用研究进展
柴胡是中国传统的中药和常用的中药。根据中国的法典,它规定了波形科多年生草本植物的柴胡(北柴胡)和宽叶柴胡(南柴胡)的bupleuriusscoruliumwilld。这是中药的原始植物。其性味苦凉, 有疏散退热、疏肝解郁、升阳举气之功效, 用于治疗寒热往来, 胸满胁痛, 口苦耳聋, 头痛目眩等。柴胡的主要有效成分为柴胡皂苷和挥发油。近代药理研究表明, 柴胡具有多种生理生物活性。现将近期对柴胡的药理作用研究结果综述如下:
1 发烧、抗寒、内毒和抗细菌毒素
1.1 大剂量柴油可增加人工热w
柴胡味苦而微辛, 有和解退热的功效。《本草纲目》中称柴胡是“引清气退热必用之药”。现代药理学证明大剂量柴胡煎剂对人工发热的家兔有解热作用, 其有效成分为柴胡挥发油。柴胡对外感, 内伤所致高热均可奏效, 且退热平稳, 无反跳现象, 也可安全用于儿童及孕妇, 这是其他退热药无法比拟的, 故而现在临床上常用柴胡制成的柴胡注射剂治疗各种热症, 如感冒发热, 癌症发热等。
1.2 抗炎与致病性感染
柴胡能显著抑制鸡胚内流感病毒, 降低鼠肺炎病毒所致的肺指数增高, 阻止肺组织渗出性病变, 降低肺病毒所致的小鼠死亡率。柴胡中的有效成分柴胡皂苷a, d和二次生成的柴胡皂苷Sb1, Sb2, Sb3, Sb4对于Na, Ka-ATP酶有很强的抑制作用, 能引起能量和水盐代谢的变化从而起到抗病毒作用, 柴胡皂苷a, d和Sb1, Sb2, Sb3, Sb4的IC50分别是160、68、65、73、270和100 μmol/L。由于柴胡具有较强的抗病毒能力, 因此柴胡常被用来治疗病毒性流感和病毒性呼吸道感染, 如流行性腮腺炎, 这是一种由核糖核酸病毒中粘液病毒所导致的急性呼吸道传染病。有文献报道用柴胡治疗流行性腮腺炎, 症状消失快, 腮腺肿胀明显好转为显效, 没有出现并发症, 未见毒副作用。近期还有人使用柴胡治疗病毒性心肌炎, 也取得了很好的疗效。
1.3 对小鼠内毒素合成、性能
近期研究结果表明, 对注射细菌内毒素形成的DIC (血管内弥散形凝血) 模型大鼠, 柴胡提取液能明显缩短DIC大鼠的部分凝血活酶时间, 凝血酶原时间, 凝血酶时间, 降低总胆红素及丙氨酸转氨酶水平, 增加血小板数量;对注射细菌内毒素的小鼠, 柴胡提取液能提高其生存率, 延长平均生存时间, 与地塞米松磷酸钠无显著差异;体外抗内毒素实验表明, 浓度大于25%的柴胡提取液对细菌内毒素有明显破坏作用。柴胡对内毒素致热家兔有很好的解热作用, 大剂量时与阿斯匹林解热作用相当。这说明柴胡对于细菌内毒素有拮抗作用。现在治疗细菌内毒素所致疾病常用抗生素类药物, 但这种药物有一定的毒副作用, 所以进一步研究柴胡的抗细菌内毒素作用, 特别是明确柴胡抗细菌内毒素的有效成分, 并且将其制成成药应用于临床, 可以在一定程度上避免滥用抗生素, 减轻用药后所产生的副作用给患者带来的痛苦, 加大临床疗效。
2 柴胡皂苷挥发油
柴胡具有显著的抗炎作用。柴胡抗炎的有效成分为柴胡皂苷。从圆叶柴胡Bupleurum rotundifoliumL.中提取出皂苷单体1-7, 其中皂苷单体1, 2, 3, 4, 和6可以有效的对抗对酞酸 (TPA) 引起的急性鼠耳水肿, 单体皂苷3和单体皂苷6还可以抑制TPA引起的皮肤慢性炎症, 单体皂苷1, 2, 3, 4和6对TPA引起的小鼠耳水肿的抑制率分别是65%, 82%, 76%, 84%和67%, 柴胡皂苷及挥发油对小鼠二甲苯所引起的耳壳炎症有一定程度的抑制作用, 柴胡的这一药理作用现已被广泛地应用于治疗各种炎症。
3 性高血压的治疗
柴胡可以显著降低小鼠血清总胆固醇, 甘油三脂, 低密度脂蛋白胆固醇的实验性升高, 作用程度优于已知的降脂药物, 能抑制小鼠实验性高脂血症的形成, 其有效成分为柴胡皂苷d (SSd)。
高脂血症是动脉粥样硬化的重要危险因素之一, 我国进入老龄化社会之后, 动脉粥样硬化等心血管疾病已成为危害老年人健康乃至生命的多发性疾病, 降低血脂, 防治动脉粥样硬化是提高老年人健康水平的重要因素。柴胡可以抑制高脂血症的形成, 有效的防治动脉粥样硬化, 而且对于身体机能日渐衰退的老年人来讲, 柴胡的毒副作用小这一点非常重要。
4 急性胰腺疾病
柴胡中的有效成分柴胡皂苷具有极强的促酶分泌作用。近期研究结果表明柴胡皂苷能显著促进大鼠胰腺腺泡消化酶的分泌:柴胡皂苷Ⅰ能够激活胰腺腺泡细胞膜受体从而升高细胞[Ca2+]i而促酶分泌, 10-5mol/L柴胡皂苷Ⅰ给药后1~2 min酶分泌速率达基础值的16倍, 10 min完成促泌作用的95%。柴胡的这一作用可以用来治疗急性胰腺炎。急性胰腺炎早期由于胰腺腺泡细胞的自我消化和坏死而累及胰脏组织乃至全身器官, 柴胡促酶
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