聚己内酯-b-聚乙二醇-b-聚甲基丙烯酸三嵌段共聚物的制备及载药胶束的性能.docxVIP

聚己内酯-b-聚乙二醇-b-聚甲基丙烯酸三嵌段共聚物的制备及载药胶束的性能 1 聚-己酯类重聚乙二醇单甲醚衍生物及其应用 由于其良好的生物分辨率、生物可分解性和药物可由聚吡咯制备，它可以用作药物的载体材料。但是,PCL链段本身具有较强的疏水性,同时缺乏可修饰功能基团,所以限制了它更广泛的应用。通常会通过接枝、共聚等方法改善其亲水性和可修饰性［４－６］。Park等采用聚(ε-己内酯)/聚乙二醇单甲醚(PCL-b-mPEG)作为药物载体［７］,王蓓蕾等用聚甲基丙烯酸(2-羟乙酯)(PHEMA)对PCL进行改性［８］,均获得了良好效果。但是,用PEG改性仍然有可修饰基团较少的缺点,而用PHEMA改性,虽然可以获得大量的侧羟基,但其胶束对盐溶液不太稳定［９］。为此,本文设计和合成了一种三嵌段共聚物聚己内酯-b-聚乙二醇-b-聚甲基丙烯酸(2-羟乙酯),以达到形成稳定的胶束的目的。星型聚合物分子存在的疏水内部空间为疏水性药物包载提供了场所;PEG链段为聚合物胶束在水中和盐溶液中稳定存在提供亲水的壳层,而且继续保留了PHEMA链段则使其羟基可以连接药物或靶向分子,使得胶束的可修饰性继续得以保留,有可能成为一种有效的药物载体。 2 实验 2.1 试剂与仪器 ε-己内酯(ε-CL),ABCR公司,纯度99%,用CaH２预处理48h,减压蒸馏后使用;聚乙二醇800,(PEG800),成都科龙试剂公