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华东理工大学网络教育学院
《药物化学(本)》课程阶段练习一
1、药物的概念和分类;药物化学的研究任务和主要目标;药物化学的
主要研究对象分别是什么?
答:药物的概念和分类:对疾病具有预防、缓解、治疗和诊断作用或
用以调节机体生理功能的,符合药品质量标准并经政府有关部门批准生产
的天然来源物质或化学合成品。
根据来源和性质的不同,药物可以分为三类:天然药物或中药、化学
药物、生化药物。
药物化学的研究内容主要包括两点:1。已知药理作用并在临床上应用
的药物,包括他们的制备方法。分析确证.质量控制。结构变换以及化学结
构和药理活性之间的关系。2。从生物学和化学角度设计和创新药物,主要
研究药物与生物体相互作用的物理化学过程,从分子水平上揭示药物的作
用机理和作用方式。主要目标是探索、研究发现新的高效低毒药物,不断探
索开发新药的途径和方法,争取创制更多的新药。
药物化学的研究对象包括药物 (drug)及与其相关联的物质和一般生
理活性物质,主要研究对象是化学药物。
2、药典的内容和作用;自建国以来我国共颁布过几版 《中华人民共和
国药典》?
药典的内容主要记载的是法定药物的名称、结构、主要成分、杂质等
的含量及检测方法等. 《中国药典》的内容由四部分组成:1、凡例:把与
1
正文品种、附录及质量检定有关的共性问题加以规定,避免在全书重复说
明。2、正文:是药典的主要内容,为所收载药品或制剂的质量标准。3、
附录:包括制剂通则、通用检测方法和指导原则,按分类编码。4、索引:
包括中文索引(汉语拼音索引)和英文名称索引。
药典作用:是对药物质量指标作出具体规定的最权威出版物.是国家为
保证药品质量、保护人民用药安全有效而制定的法典;是执行《中华人民
共和国药品管理法》、监督检验药品质量的技术法规;也是我国药品生产、
经营、使用和监督管理所必须遵循的法定依据。
自建国以来我国共颁布过 9 版《中华人民共和国药典》
3、解释先导化合物概念,并简述由可卡因进行结构改造和修饰开发临
床局部麻醉用药普鲁卡因的具体思路和过程。
先导化合物(Lead Compound)是指新发现的对某种靶标和模型呈现一
定药理活性的、可通过结构改造来优化其药理特性并可能导致新药发现的
特殊化合物;
可卡因是 19 世纪就被用于临床的从天然产物发现的局麻药,但其结构
较复杂,具有成瘾性等缺点,随着对可卡因结构的研究,人们逐渐认识到
去除可卡因结构中的羧酸甲酯基团可以消除成瘾性。1890 年首先证实了对
氨基苯甲酸乙酯 (即苯佐卡因Benzocaine)具有局部麻醉作用,之后又发现
含有羟基的对氨基苯甲酸酯类具有较强的局部麻醉作用,如奥索卡因
(Orthocaine)和新奥索仿(New Orthoform),但此类化合物的溶解度较小,
不能注射应用,若将结构中的芳胺制成盐酸盐则酸性太强,也不能应用。
为了克服这一缺点,考虑到可卡因分子中托哌环含有氨基醇的基团,人们
2
在对氨基苯甲酸酯中引入氨基醇结构合成了一系列化合物,而且发现氨基
乙醇的苯甲酸酯结构具有较强的局部麻醉作用而没有任何成瘾性。终于在
1904 年开发出了普鲁卡因 (Procaine)。从可卡因结构的研究到普鲁卡因的
发现,是以天然化合物结构出发设计和发现新药的典型例子之一。
4、说明丁卡因、氯普鲁卡因、普鲁卡因酰胺、辛可卡因等药物的设计
思想。
氯普鲁卡因(Chloroprocaine)是在普鲁卡因的 2 位用氯原子取代,这
种化学修饰使其麻醉起效加快,效能比普鲁卡因强 2 倍,代谢速度比普鲁卡
因快(半衰期仅为 25s),副作用仅为普鲁卡因的 1 /2,临床上用于各种手
术麻醉.
丁卡因(Tetracaine)是将普鲁卡因苯环上氨基的氢以烃基取代,可
以增强局麻作用,比普鲁卡因约强 10 倍,穿透力强,但副作用也强,无血
管收缩作用,起效较慢 (10~ 20min),麻醉时间可达 3h 左右.丁卡因副作
用虽比普鲁卡因大,但使用剂量比普鲁卡因小很多,故毒副作用实际比普鲁
卡因低。丁卡因在临
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