中药药剂丨药物动力学基本知识 .pdfVIP

中药药剂⼁药物动⼒学基本知识 Medical Liaison officer Club 药物动⼒学基本知识 1.隔室模型、⽣物半衰期、表观分布容积、体内总清除率 2.⽣物半衰期、表观分布容积的计算 3. 5组公式：单室模型单（多）剂量静注、静脉滴注、⾎管外给药⾎药浓度-时间关系计算公式 药物动⼒学常⽤术语 1.药物转运的速度过程 转运：吸收、分布、排泄 （1）⼀级速度过程：速度与药量或⾎药浓度成正⽐ （2）零级速度过程（零级动⼒学过程）：速度恒定，与⾎药浓度⽆关→恒速静滴的给药速度、控释制剂药物释放速度 （3）受酶活⼒限制的速度过程（Michaelis-Menten型速度过程、⽶⽒动⼒学过程）：药物浓度⾼出现酶活⼒饱和时的 速度过程。 药物动⼒学常⽤参数 1.速率常数（K）——消除速度 单位：时间的倒数，如⼩时-1 （h-1）或天-1 ； 2.⽣物半衰期（t1/2） 半衰期：药物体外降解50%所需要的时间 ⽣物半衰期：药物体内消除50%所需要的时间 3.表观分布容积（V） 体内药量与⾎药浓度间关系的⼀个⽐例常数 式中，V—表观分布容积，X—体内药物量，C—⾎药浓度。 单位：L或L／kg 意义：药物按⾎药浓度在体内均匀分布时所需体液的容积,没有直接的⽣理意义，其⼤⼩反映了药物的分布特性。 ⽔溶性、极性⼤的药物——表观分布容积较⼩ 亲脂性药物——表观分布容积较⼤，往往超过体液总体积 4.体内总清除率（TBCl、Cl） 从机体或器官在单位时间内能清除掉相当于多少体积的体液中的药物。 从机体或器官在单位时间内能清除掉相当于多少体积的体液中的药物。 单室模型（5种给药模式，9个C-t公式） ★背记技巧★ 单剂静注是基础，e变对数找lg 静滴要找K0值，滴注速度别忘记 ⾎管外给药找F，吸收分数跑不了 多剂量不⽤怕，公式⿇烦不难记 静注稳态2公式，间隔给药找τ值 ⾎管外也2公式，公式最长最好记 （⼀）单剂量给药 1.静脉注射——单剂静注是基础，e变对数找lg 式中，C-时间t时的⾎药浓度；C0-初始⾎药浓度；K-⼀级消除速度常数 2.静脉滴注——静滴要找K0值，滴注速度别忘记 K0-滴注速度 稳态⾎药浓度（坪浓度、CSS）：在静脉滴注开始的⼀段时间内，⾎药浓度上升，继⽽逐渐减慢，然后趋近于⼀个恒定 ⽔平，在这种状态下，体内药物的消除速度等于药物的输⼊速度。 3.⾎管外给药（⼝服、肌内、⽪下）——⾎管外给药找F，吸收分数跑不了 式中，X0-给药剂量；F-吸收分数（吸收量占给药剂量的分数）；Xα-t时间吸收部位的药量；Kα-—级吸收速度常数；X- 体内药量；K-⼀级消除速度常数。 （⼆）多剂量给药——多剂量不⽤怕，公式⿇烦不难记 1.静脉注射——静注稳态2公式，间隔给药找τ值 到达稳态时，上式变为 τ：给药间隔时间 多剂量给药是临床常⽤的给药⽅式，多数药物需要按照⼀定的剂量、⼀定的时间间隔，多次给药才能达到预期的⾎药浓 度，并保持在⼀定的有效⾎药浓度范围内。随着多次给药，体内药量不断增加，同时消除也相应加快，经过⼀段时间后 达到稳态⾎药浓度。 2.⾎管外给药——⾎管外也2公式，公式最长最好记 n次给药后：