教学课件：生物药剂学概述.pptx

生物药剂学-概述;;3;患者：男 80岁 慢肺阻 服用缓释氨茶碱100mg/次，一天一次。因胃溃疡发作给予西咪替丁300mg/d，qd。四天后出现头痛、恶心、呕吐等症状，到急诊治疗，增加西咪替丁的用量300mg/d，qid。三天后又因恶心呕吐入院，此后出现痉挛、心房颤动，室性心动过速，入院24小时后死亡。;黄体酮为天然孕激素，具有孕激素的一般作用，对由黄体功能不全导致的不孕不育症具有很好的疗效。其安全性高，副作用少，价格低廉，但是目前市面上主要使用黄体酮注射剂而很少使用口服制剂。;1.为什么学习生物药剂学？;亟需一门研究药物体内过程的学科！;1.为什么学习生物药剂学？;9;10;2.什么是生物药剂学;吸收（Absorption）：药物进入体循环的过程。;吸收 分布 代谢 排泄;药物的体内过程;影响药效的因素;2.什么是生物药剂学;2.什么是生物药剂学;18;;（1）研究药物的理化性质对体内过程的影响;（2）研究剂型因素对药物体内过程的影响;3.学习生物药剂学能解决的问题;（3）生物因素对药物效应及剂型设计的影响;（4）预测药物转运和处置等体内过程;（5）研究新的给药途径与给药方法;（6）分子生物药剂学;（1） 体外研究方法及进展;1）应用药物理化性质和特性参数预测体内行为 口服固体制剂在模拟胃肠液中的溶出度，评价其体内的生物利用度（实验一 片剂溶出度测定）； 通过测定药物在正辛醇/水系统中油水分配系数预测药物的生物膜转运行为； 色谱法、超滤法等测定血浆蛋白结合率； 人工神经网络（artificial neural network） ;2）应用细胞模型和人工生物膜进行研究 Caco-2细胞模型：研究跨膜转运机制、细胞代谢、首过代谢 Calu-3细胞模型：肺部吸入或口服后向肺细胞分布转运 MDCK-MDR1细胞模型：评价药物肾脏内相互作用 模拟生物膜色谱：预测小肠黏膜吸收情况 平行人工膜渗透分析：药物的渗透性研究，反映被动吸收情况 ;（2） 体内研究方法及进展;3.3 生物药剂学的应用;（1）新药的合成和筛选中需考虑药物的吸收和处置 （2）剂型设计和工艺研究时需进行生物药剂学评价 （3）新药临床前和临床试验中需要进行体内过程研究 ;3.3.2 在临床药学中的应用;（1）临床给药??径和方法需考虑药物体内过程 给药途径：急救药物最佳给药途径？ 使用方法：硝苯地平缓释片的正确服用方法？ 肠溶片能否嚼服？;（2）临床用药时间和剂量选择需考虑生物因素和剂型因素 用药时间： 人体血压峰值为6:00-9:00，16:00-18:00，高血压药物的最佳服用时间是？ 辰时给药系统 剂量选择： 甲氨蝶呤分次服用生物利用度比单次服用高;（3）监测药物浓度指导临床用药方案 治疗药物监测（therapeutic drug monitoring） ：通过对患者血液、尿液等体液中药物浓度进行监测，获得不同个体用药时药物吸收与处置的情况，以制定最佳给药方案。;（4） 临床联合用药时需要考虑药物的体内变化过程 联合用药（drug combination） ：指同时或先后应用两种或两种以上药物进行治疗。;本章重点;1.药物的体内过程不包括（ ） A. 代谢 B.吸收 C.转运 D.分布 E排泄 2.下列制剂中，不经过吸收过程的制剂有哪些？（ ） A.硝酸甘油舌下片 B.布地奈德气雾剂 C.黄体酮肌肉注射剂 D.左氧氟沙星滴注制剂 3.药物的处置不包括以下哪个过程？（ ） A.吸收 B.分布 C.代谢 D.排泄 4.生物药剂学是阐述 、 与 三者之间的关系的学科 ;患者：男 80岁 慢肺阻 服用缓释氨茶碱100mg/次，一天一次。因胃溃疡发作给予西咪替丁300mg/d，qd。四天后出现头痛、恶心、呕吐等症状，到急诊治疗，增加西咪替丁的用量300mg/d，qid。三天后又因恶心呕吐入院，此后出现痉挛、心房颤动，室性心动过速，入院24小时后死亡。;黄体酮为天然孕激素，具有孕激素的一般作用，对由黄体功能不全导致的不孕不育症具有很好的疗效。其安全性高，副作用少，价格低廉，但是目前市面上主要使用黄体酮注射剂而很少使用口服制剂。;42