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-环糊精掩味苦度的研究 公交精英（cd）具有内部稀疏水和外部亲水的特殊空间结构，可以形成各种空间规模对应的有机小分子，形成以小为主客为骨的超分子体（包含物）。药学研究从其α,β,γ等母体发展到衍生物修饰。药用辅料开发品种主要有羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)和磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)。β-CD具有掩盖药物不良气味、增加药物溶解度、提高药物稳定性等作用,已被广泛应用于医药领域,近年来在掩盖苦味方面亦有较多应用。 目前,β-CD多用于固体制剂的掩味,本实验主要考察其对中药水煎液的掩味效果及规律,选取黄柏、龙胆、穿心莲、莲子心、蒸槐角等水煎液和小檗碱为研究载体,对比β-CD及其衍生物SBE-β-CD对苦味药物载体的掩味效果,考察不同质量分数β-CD的掩味规律,为开发苦味中药的掩味剂提供参考。 1 陈服岩等5加科植物人参的干燥、蒸制品的制作 LXJ-ⅡB型低速大容量多管离心机(上海安亭科学仪器厂),DS-671型电子天平(上海DlGI),GP225型电子天平(德国赛多利斯仪器有限公司),PHS-3C型数字酸度计(上海精密科学仪器有限公司)。 药材饮片均购于河南中一医药经营有限公司,经河南中医学院第一附属医院陈天朝主任中药师鉴定,黄柏为芸香科植物黄皮树Phellodendron chinense Schneid.的干燥树皮,龙胆为龙胆科植物坚龙胆Gentiana rigescens Franch.的干燥根和根茎,穿心莲为爵床科植物穿心莲Andrographis paniculata(Burm.f.)Nees的干燥地上部分,人参为五加科植物人参Panax ginseng C.A.Mey.的干燥根和根茎,莲子心为睡莲科植物莲Nelumbo nucifera Gaertn.的成熟种子中的干燥幼叶及胚根,蒸槐角为豆科植物槐Sophora japonica L.的干燥成熟果实的蒸制品。小檗碱(批号101002,四川省玉鑫药业有限公司),β-环糊精(β-CD,曲阜市天利药用辅料有限公司),磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD,淄博千汇精细化工有限公司),水为纯化水,试剂均为分析纯。 2 方法和结果 2.1 人参的制备 称取10倍量《中国药典》2010年版规定用药量范围的平均值(如黄柏用量6~9 g,则取7.5 g)黄柏、龙胆、穿心莲、人参、莲子心、蒸槐角,分别置适宜容器中,加水2 L浸泡30min,置于电磁炉上加热(2 100 W),待沸腾后,功率改为600 W,煎煮20 min,滤出,第2次煎煮加水2L,沸腾后煎煮10 min,其余操作同第1次煎煮;合并滤液,混匀,冷至室温,4 000 r·min-1离心15 min,取上清液,定容至4 L,灌装,压盖,灭菌,备用。人参第1煎60 min,第2煎40 min,其他步骤同上。 小檗碱溶液的配制:称取15.20 g,加水2 000mL溶解,加水至搅匀即得。 2.2 级苦度值2.5%,2级苦度2.555.5555.5555.555555.555555.555555555.555555555555555555555555555555555555555555555555555555555555555555555555555555555555555555555555555555555555555555555555555555555555555555555555555555555555555555555555555555555555555555555555555555555555555555555555 将苦味分为5级,每个级别赋予一定的苦度值范围。1级表示“无苦味或几乎无苦味”,苦度值0.5~1.5;2级表示“略有苦味”,苦度值1.5~2.5;3级为“有苦味但可接受”,苦度值2.5~3.5;4级表示“很苦,但仍可忍受”,苦度值3.5~4.5;5级为“不能忍受的苦味”,苦度值4.5~5.5。 2.3 阳性参比液的确定 取2.1项下小檗碱溶液为参比液,在预试验基础上,确定其苦度值2.5,为阳性参比液。取纯水1 L置于1 L烧杯中,即为阴性参比药液,无苦味。 2.4 实验前的志愿者 在经河南中医学院第一附属医院伦理委员会审查批准后,课题组对招募的志愿者进行了苦味敏感度等的严格筛选,最终选择了12名健康志愿者(4男8女)作为受试者,在试验前签订知情同意书。 2.5 口服品尝评估 2.5.1 方法1:口腔苦度测定 口尝方法主要包括评分法和排序法,综合这2种方法的特点,本实验采用优选的“排序+评分法”。先对参比溶液进行测试,分别取阴性参比溶液30 mL于口尝纸杯中,由志愿者含口中,计时15 s,此间口腔做漱口动作,以使舌根及舌侧的苦味感受区能够感受药物苦味,并被告知该溶液的苦度分级和具体苦度值,吐