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- 2023-10-28 发布于广东
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2,6-二甲基-4-苯基-3,5-二乙氧基基-1,4-二氢吡啶衍生物的合成
微波辐射合成化合物
1.4-二羟吡啶是一种重要的有机化合物,具有良好的生理活性,通常用于生物和医学领域。临床上,它不仅用于治疗高血压、心绞痛、动脉硬化和其他心脑血管疾病,还用于治疗胃疾病和冠状动脉高压和癫痫的辅助药物。该类化合物的合成通常采用Hantzsch反应, 但该合成路线具有反应时间长、产率低等弊端。近年来不断有文献报道合成该类化合物的新方法和新路线, 但仍然存在诸如反应温度要求较高、使用毒性较高的溶剂和昂贵的催化剂、分离难度较大、产率低等缺点, 不符合绿色化学发展的要求。因此, 改进其合成方法以及合成新的1, 4-二氢吡啶化合物已成为研究者广泛关注的热点之一。
近十年来, 不断有新的绿色合成的方法见诸报道。陈维一等用碳酸氢铵代替浓氨水合成了一系列1, 4-二氢吡啶衍生物, 缩短了反应时间, 提高产率。屠树江等应用微波辐射技术一步合成4-芳基-1, 4-二氢吡啶衍生物, 反应时间短, 产率优良, 后处理方便, 无污染。史达清报道了在氯化三乙基苄基铵 (TEBA催化下在水中一步合成了4-芳基-1, 4-二氢吡啶衍生物, 具有产率高、污染少、环境友好等特点。蔡小华等以碳酸氢铵、醛和1, 3-二羰基化合物为原料, 于70℃利用碳酸氢铵受热分解提供Hantzsch合成反应所需的氨, 缩合反应得到1, 4-二
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