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吲哚生物碱Fendleridine的全合成研究的中期报告
吲哚生物碱Fendleridine(1)是一种天然产物,具有重要的化学结构和生物活性。1在抗癌和神经保护领域具有很高的研究价值。然而,由于其天然产量较低,合成Fendleridine成为了一个研究热点。
在本研究中,在过去的几个月里,我们成功合成了Fendleridine的中间体3,并快速取得了纯净的产物。3的合成主要基于Trypanothione合成,其中经过四步反应得到了中间体3。此外,我们还成功地合成了另一个重要的中间体4,并在后续的反应中使用它进行合成。
具体来说,我们通过如下步骤成功合成了中间体3:首先经过1的Meisenheimer反应,直接获得2;然后通过还原,将硝基还原为氨基;接着利用活化复合物将氨基与乙烯磺酸酯结合形成 Schiff 碱;最后,通过加热与乙二胺生一环,得到Fendleridine的中间体3。
我们还成功地合成了第二个中间体4,具体合成过程为:首先将2溴化生成5;然后配合物化为6;接着通过脱溴还原还原得到7;然后通过个步骤得到中间体4,在这个反应过程中,关键的是苯硫酚活化乙基羰基,在十分钟内形成五元环。继续使用Dess-Martin 还原即可得到产物。
总之,本研究成功地合成了Fendleridine的中间体3和4,并且合成方法简单可行,为后续的全合成做好了准备。在接下来的研究中,我们将继续努力优化整个反应路径,争取尽快完成Fendleridine的全合成,为Fendleridine的药物研究提供有力的支持。
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