瑞芬太尼的临床应用课件.pptVIP

thank you 本文档共31页；当前第31页；编辑于星期日\19点11分 * 主信息：瑞芬太尼发展历史 瑞芬太尼是一种超短效的阿片类静脉麻醉药，于1990年在英国研制成功，之后逐步进入临床使用，获美国FDA批准作为静脉用速效、超短效的麻醉性镇痛药；于2003年在我国国内首次上市投入临床使用，至今服务临床麻醉已达十四年，成为我国手术麻醉的一线用药。自从他进入临床使用以后，大大提高了静脉麻醉的可控性，也在一定程度上提高了临床麻醉的安全性。 * 讲解：阿片受体有μ、κ、δ、σ、ε五个类型，其中μ受体又分为μ1和μ2两个亚型。瑞芬太尼是一种纯μ阿片受体激动剂，只对μ受体产生作用，而对κ 、 δ 、σ和ε受体不产生作用。μ1受体与脊髓以上镇痛、镇静作用有关，而μ2受体则与呼吸抑制、心动过缓、欣快感、瘙痒、缩瞳、抑制肠蠕动等副作用有关。 备注：1、音标及读音：μ（mu，缪），κ（kappa，卡帕），δ（delta，德尔塔），σ（sigma，西格马），ε（epsilon，伊普西龙）。 * 瑞芬太尼是一种派替啶的衍生物。临床使用的是其盐酸盐。 他进入人体后有人体体内的非特异性酯酶所代谢，主要的代谢途径是经脱脂后形成说酸代谢物，它的代谢产物主要为瑞芬太尼双。结合率仅为瑞芬太尼的1/800到1/2000。效价仅为1/300到1/4600。与瑞芬太尼相比瑞芬太尼双的临床作用可以忽略不计。 * 瑞芬太尼在临床的应用有四大特点。 * 第一个特点起效迅速，瑞芬太尼由于紫溶性高，非离子化比例较高，蛋白结合率较低。婴儿起效迅速。单次注射瑞芬太尼后他达药效峰值时间为1.2分中，他的分布半衰期仅需一分钟。与其他几种芬太尼类药物相比。瑞芬太尼的起效时间具有明显的优势。 * 从这张表上，我们可以看到。 t1/2β；min：消除半衰期 他的这些代谢参数决定了它在人体内可以迅速的背带写。 * 瑞芬太尼的第三大临床特点是。持续输注后不产生续集？无论持续输注瑞芬太尼多久。他的有效生物学半衰期始终恒定在三到十分钟。而其他几种芬太尼类药物都会随着输注时间的延长，代谢时间也随之延长。 * 他的代谢与..........无关 因此，它在肥胖患者，................体内的代谢过程无明显差异 下面我们来一起看一下瑞芬太尼在临床中 的具体应用 * 瑞芬太尼的临床应用 宁德市医院麻醉科 陈昌城 本文档共31页；当前第1页；编辑于星期日\19点11分 发展历史 1990 成功研制 德国 首次上市 1996 欧美 国家上市 用于心脏 手术 国内 首次上市 1997 1998 2003 本文档共31页；当前第2页；编辑于星期日\19点11分 镇痛作用特点 受 体 作 用 μ（μ1） 脊髓以上镇痛、镇静 （μ2） 呼吸抑制，心动过缓，欣快感，瘙痒，缩瞳 、抑制肠蠕动，恶心呕吐，依赖性 κ 脊髓镇痛、镇静、致幻作用、利尿 δ 脊髓镇痛、呼吸抑制、附瞳、调控μ 受体活性 σ 呼吸增快、心血管激动（HR加快、BP升高），致幻作用、瞳孔散大 ε 激素释放 阿片受体有μ、κ、δ、σ、ε五个类型，其中μ受体又分为μ1和μ2两个亚型。 本文档共31页；当前第3页；编辑于星期日\19点11分 结构和代谢 主要代谢途径是经脱酯作用形成羧酸代谢物——瑞芬太尼酸；另一途径为N端去烷基化 本文档共31页；当前第4页；编辑于星期日\19点11分 特点 起效迅速 持续输注无 蓄积 快速消退 代谢过程不受器官功能影响 本文档共31页；当前第5页；编辑于星期日\19点11分 峰值时间（min） T1/2Keo（min） 芬太尼 3.6 4.7 阿芬太尼 1.4 0.9 舒芬太尼 5.6 3.0 瑞芬太尼 1.2 1.0 芬太尼及其衍生物单次注射后起效时间比较 注：T1/2Keo为药物在血浆与效应室之间浓度平衡达到一半的时间，即瑞芬太尼的血脑平衡时间 起效迅速 瑞芬太尼由于脂溶性高，非离子化比例较高，蛋白结合率相对低，因而起效迅速 本文档共31页；当前第6页；编辑于星期日\19点11分 药代动力学指数 芬太尼 舒芬太尼 阿芬太尼 瑞芬太尼 分布容积（L/kg） 4.0 2.9 0.86 0.39 半衰期（t1/2β；min） 219 164 94 9.1 血浆清除率 (ml/kg /min) 13.0 12.7 6.4 2800 芬太尼及其衍生物药代动力学比较 快速代谢 瑞芬太尼在血液和组织中迅速被非特异性酯酶水解代谢 本文档共31页；当前第7页；编辑于星期日\19点11分 瑞芬太尼体内无蓄积，持续输注后半衰期恒定（3-5min），与持续给药时间无关 Egan TD . Remifentanil pharmacoki