2015年执业药师《药物化学》考点汇总(一).docVIP

阿司匹林理化性质|体内代谢 　　【理化性质】 　　(1)性状。 　　(2)呈弱酸性，pKa3.49. 　　(3)+湿气→缓慢水解。可溶解于氢氧化钠或碳酸钠溶液中，但同时分解。 　　(4)水解生成物水杨酸的分子中酚羟基易被氧化成醌型有色物质→+空气→逐渐变为淡黄、红棕甚至深棕色。其水溶液变化更快。碱、光线、高温及微量铜、铁等离子可促进氧化反应进行。 　　(5)其水溶液+热→放冷→+三氯化铁溶液→紫堇色。 　　(6)其碳酸钠溶液+热→放冷→+稀硫酸→白色沉淀+醋酸臭气。 　　【体内代谢】体内产生水杨酸代谢物。其代谢主产物为与葡萄糖醛酸或甘氨酸的结合物，并以此种形式排出体外。 　　【杂质来源】 　　(1)未反应的水杨酸或因产品储存不当水解产生的水杨酸。可用与铁盐反应产生紫堇色检查产品中的游离水杨酸。 　　(2)合成中可能生成会引起过敏反应的乙酰水杨酸酐副产物，应控制其含量不超过0.003%(W/W)，则无影响。 　　(3)原料水杨酸中可能带入脱羧产物苯酚及水杨酸苯酯，在反应过程中可能生成不溶于碳酸钠的乙酸苯酯、水杨酸苯酯和乙酰水杨酰苯酯，药典规定应检查碳酸钠中不溶物。 　　【临床应用】本品具有较强的解热镇痛作用和消炎抗风湿作用，广泛用于治疗伤风、感冒、头痛、神经痛、关节痛、急性和慢性风湿痛及类风湿痛等，是风湿热及活动型风湿性关节炎的首选药物。近年来发现本品为不可逆的花生四烯酸环氧酶抑制