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第十一章 肾上腺素受体阻断药 Adrenoceptor Blocking Drugs 精品课件 1 1A (β1 、β2 )：普萘洛尔(心得安) b受体阻断药 1B ( β1 、β2 )：吲哚洛尔(心得静) 2A (β1 )：阿替洛尔(氨酰心安，压平乐) 2B (β1 )：醋丁洛尔 、b受体阻断药 拉贝洛尔(柳胺苄心定) 与肾上腺素受体结合，缺乏或仅有微弱 内在活性 1 、 2 受体阻断药：酚妥拉明(立其丁)、 妥拉唑啉、酚苄明 哌唑嗪(脉宁平) 育亨宾 1 受体阻断药： 2 受体阻断药： 受体阻断药 精品课件 2 1 、 2受体阻断药 酚妥拉明、苄酚明 1受体阻断药 哌唑嗪 2受体阻断药 育亨宾 第一节 受体阻断药 受体阻断药能选择性地与 受体结合，并能 翻转肾上腺素的升压效应。 精品课件 3 受体阻断药 特点:“肾上腺素作用的翻转” 精品课件 4 酚苄明 (phenoxybenzamine) • 非竞争性 受体阻断药。 • (分子中)氯乙胺基 亚乙撑亚胺基, 与 受 体牢固结合, 阻断 受体，起效慢，但作用强 大;排泄缓慢，作用持久,一次用药维持3-4天。 • 口服吸收20-30％, 刺激性强, 仅作静注, 1小时 后可达最大效应。 • 大剂量可蓄积于脂肪中, 缓慢释放。 • 12小时排泄50％, 24小时排泄80％, 一周后尚 有少量存留在体内。 精品课件 5 酚苄明 (phenoxybenzamine) • 舒张血管：阻断α 受体， 血压下降 • HR 加快 BP降低，反射性心率加快 • 抗5-羟色胺、抗组胺作用 • 嗜铬细胞瘤：不易手术或恶性者，可持续应用。 术前准备。 • 体位性低血压，心动过速，口服有消化道症状， 中枢抑制 突触前膜 2 受体阻断 精品课件 6 酚妥拉明(phentolamine，立其丁) • 竞争性α 受体阻断药，能选择性阻断α 受体，对 抗肾上腺素的α 型作用 • 口服吸收较慢, 生物利用度低,约20%。注射给 药快。 小剂量-直接作用血管平滑肌-BP下降 大剂量- 阻断α 受体-BP下降 心脏兴奋 心收缩力加强和心率加快， Co增加。 血管舒张，血压下降，反射性地引起 兴奋心脏β1受体 阻断突触前膜的 α2 ，促进肾上腺素神经末梢释放 扩血管 精品课件 7 酚妥拉明(phentolamine，立其丁) 精品课件 8 酚妥拉明(phentolamine，立其丁) • 竞争性α 受体阻断药，能选择性阻断α 受体，对 抗肾上腺素的α 型作用 • 口服吸收较慢, 生物利用度低,约20%。注射给 药快。 小剂量-直接作用血管平滑肌-BP下降 大剂量- 阻断α 受体-BP下降 心脏兴奋 心收缩力加强和心率加快， Co增加。 血管舒张，血压下降，反射性地引起 兴奋心脏β1受体 阻断突触前膜的 α2 ，促进肾上腺素神经末梢释放 扩血管 精品课件 9 酚妥拉明(phentolamine，立其丁) .拟胆碱作用:胃肠平滑肌兴奋，张力增加 .有组胺样作用:胃酸的分泌增加，皮肤潮红 精品课件 10 2. 肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和术前的治疗。 成人：取酚妥拉明5mg，先试用小剂量1mg，开始iv,于 初3min内每0.5~1min测血压一次，以后每1~2min测血 压一次，共测15min。如注射后2~3min内血压较注射 前下35/25mmHg，并维持在低水平超