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咖啡因工业绿色合成技术进展 咖啡因（1-3，7-三甲基黄褐色）是中枢神经兴奋药物，常用于解热镇痛药。大量的咖啡因用于饮料添加剂。其上游产品茶碱(1, 3-二甲基黄嘌呤)为平滑肌松弛药,主要用于治疗哮喘。近年来,以茶碱为基体开发了多种衍生物以改善其药物性能。咖啡因是规模效益品种,中国是世界咖啡因产销大国。 合成咖啡因是污染严重的传统产业,一直沿用1900年W.Traube 提出的以尿素,一甲胺和氯乙酸为基本原料的二甲脲合成路线。虽然某些步骤经过改进提高了转化率,但是,如何有效地利用反应副产物以及某些污染严重的工艺步骤均有待改进。 绿色化学的内涵是化学反应和过程以“原子经济性”为基本原则,充分利用资源,发展环境友好的工艺,使化学工业得以可持续发展。绿色化学是21世纪化学工业发展的战略目标。对于塑料制品造成的‘白色污染’, 西欧各国提出了3R原则,即 Reduce(减少用量), Reuse(再利用)和 Recycle (再资源化),尽可能降低对环境的不利影响。这一原则同样适用于其它污染严重的化学品。生产过程实行绿色化学过程的目的是降低原材料的消耗和能耗,减少环境污染,消除生产过程中的不安全因素。目前,市场竞争日趋激烈,合成咖啡因的原料和副产物有多种高毒污染物质,合成咖啡因工业的生存和发展很大程度上取决于能否发展绿色技术。本文将对发展合成咖啡因的绿色技术进行讨论。 1 缩合反应副产物醋酸