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三七总皂苷脂质体的制备及其生理适应性考察

三七是中国传统的稀有中药。根据药理学研究，它具有扩张冠状动脉、改善心肌缺血、减少心肌消耗、扩张血管、抗心力衰竭等作用。临床应用其总皂苷(SaponinsofPanaxNotoginseng,PNS)治疗中风、脑血栓、冠心病、心绞痛、动脉粥样硬化、视网膜中央静脉阻塞等。目前已有三七注射液及口服片剂、胶囊等产品面市,但注射液通过静脉滴注给药,患者顺应性和安全性较差,而口服片剂和胶囊由于PNS受胃肠道酶、细菌及pH值等多种因素影响,生物利用度较低。因此开发三七总皂苷新的剂型和给药途径显得非常必要。肺部给药是一种很有发展潜力的新型全身给药途径:吸收面积大,毛细血管丰富,肺泡壁薄,生物代谢酶的活性低,能避开胃肠道对药物的不利影响,有利于提高药物的生物利用度。肺泡表面液层主要为表面活性剂,其中脂质成分约占90%。因此,将药物包裹入脂质体经肺部给药,脂质体与肺泡壁有较好的生物相容性,不易引发毒性和免疫性反应,药物通过磷脂双分子层缓慢释放,能够提高药物的生物利用度并降低药物的毒副作用。因此,本课题设计并研制了三七总皂苷脂质体,并对其生理适应性进行了初步的考察。

1药品与试剂

仪器:ZX-98旋转蒸发仪(上海有机化学研究所);Zeta电位及粒度测定仪(NicompTM380ZLS,SantaBar