2020年药理学期末测试复习题HG[含参考答案] .pdfVIP

2020年药理学期末测试复习题[含参考答案]

一、问答题

1．简述细菌对抗菌药物产生耐药机制的近代解说。

答：⑴产生抗菌药物灭活酶：细菌可产生β－内酰胺酶，氯霉素乙酰转移酶等。这些酶都

可催化相应的药物分解而灭活，失去抗菌作用。⑵细菌外膜的通透性改变阻止药物进入菌

体抵达靶位。⑶青霉素结合蛋白的改变：青霉素结合蛋白是细菌细胞膜上的β－内酰胺类

抗生素的作用靶位蛋白，其结合量及亲和力降低，使细菌产生耐药性，细菌改变靶蛋白的

亲和力也产生耐药。⑷改变药物传递通道：减少抗菌药物的摄入。以上各点尚具有相互促

进或制约的关系。

2．简述药物基因组学在临床前药理研究中的应用。

答：1.药物基因组学对药物有效或毒性变异的预测试验可以用在新药临床试验中，用以筛

选病人。2.经过药物效应基因突变筛选的受试者，可以加强临床试验的统计学意义，可以

用更少的例数完成所需的统计意义，这样可以节约时间和费用。3.另外，有些新药在没有

经过药效相关基因筛选的人群中没有显著疗效，而在经过药效相关基因筛选的人群就有显

著疗效。

3．简述丙咪嗪的临床新用途。

答：丙咪嗪为三环类抗抑郁药，主要用于各种类型的抑郁症的治疗，口服吸收效果好，2～

8小时血浓度达高峰。临床报道用该药治疗30例糖尿病周围神经炎疼痛的病人，病程6个

月至11年，均用过2种以上的非甾体抗炎类药而疼痛不缓解。经口服本药每次

25ｍｇ，每日3次，见效后继续服1～2周，结果25例在服药后3天内疼痛消失，4例在

4～7天内消失，仅1例疼痛减轻，效果颇佳。还可用于小儿遗尿症。

4．简述新药临床试验的分期及意义。

答：1.Ⅰ期：初步的临床药理学及人体安全性评价。观察人体对新药的耐受程度和药动

学，为制订给药方案提供依据。2.Ⅱ期，治疗作用的初步评价阶段，观察对患者的治疗

作用和安全性，为Ⅲ期研究设计和给药方案确定提供依据。3.Ⅲ期，扩大临床试验阶段

（批准试生产后进行），进一步验证治疗作用和安全性，评价利益风险关系，最终为获批

提供充分依据。4.Ⅳ期，上市后药品临床再评价阶段，考察药品在广泛使用条件下的疗效

与不良反应。

5．简述水杨酸类药物作用机制。

答：水杨酸类药物作用机制：1.解热作用机制：抑制中枢神经系统前列腺素Ｅ（ＰＧＥ）

的合成。2.镇痛和抗炎机制：（1）外周抑制ＰＧＥ，借以抑制5－ＨＴ等；稳定溶酶体

膜，减少炎性介质；（2）通过中枢神经系统，抑制皮层下感觉神经传递。

6．简述非甾体类抗炎药（ＮＳＡＩＤｓ）的不良反应研究进展。

答：1.胃肠道不良反应：如上腹不适、恶心、呕吐、出血和溃疡等，是最常见的不良反

应；2.皮肤反应：如皮疹、剥脱性皮炎等；

3.肾脏损害：包括急性肾衰、尿潴留、急性间质性肾炎、肾乳头坏死等。4.肝脏损伤：轻

者为转氨酶升高，重者可致肝细胞变性坏死；5.其他：如心血管、血液系统不良反应等。

7．植物性雌激素的研究进展。

答：1.植物性雌激素来源于各种植物，是具有动物雌激素生物活性的一类化合物。其结构

和功能相似于雌二醇。2.迄今为止，已发现的植物性雌激素主要有黄酮类、异黄酮类、香

豆素类、木脂素类、三萜类、查儿酮类等。3.植物性雌激素对激素依赖性疾病如乳腺癌、

前列腺癌、心血管疾病及骨质疏松等具有广泛的防治作用，并且较少有雌激素样副作用的

产生。

8．简述雌激素与肿瘤发生的关系。

答：1.体内长期高水平雌激素的刺激可导致某些组织的癌变。雌二醇及其几种代谢产物均

有显著的致癌作用。2.雌二醇可通过诱导原癌基因活化、抑制抑癌基因功能、促进肿瘤细

胞增殖、增强肿瘤细胞侵袭转移能力及促进肿瘤组织、周围微血管形成而发挥其促癌效

应。3.代谢产物可通过直接与细胞内蛋白质和ＤＮＡ结合、或参与氧化还原反应产生自由

基，间接损伤ＤＮＡ来发挥其致癌作用。

9．简述异喹啉类化合物生物活性的研究进展。

答：异喹啉类化合物主要分布于约27种植物中，在结构上可分为简单异喹啉类、异喹啉酮

类、双／单苄基异喹啉类、原小檗碱等十七类。现已发现异喹啉类化合物具有多方面的生

物活性，包括抗菌、抗肿瘤、镇痛、调节免疫功能、抗血小板聚集、抗心律失常、降压

等。近年来报道动物和人体内也存在内源性异喹啉类化合物，它们作为神经调节剂激活受

体或调节酶的活性而发挥重要作用。

10．简述抗肿瘤抗生素的主要研究动向。

答：1.发现多种杀伤癌细胞作用非常强的烯二炔类抗生素。2.不仅继续注意寻找癌细胞杀伤

剂，也着手筛选癌细胞