药代动力学主要参数意义.pptxVIP

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药代动力学主要参数

意义;吸收过程相关参数;吸收进入血液循环相对数量和速度

吸收相对数量用AUC

吸收速度经过Cmax,Tmax来估算

;血药浓度—时间曲线下面积(AUC);AUC计算方法;FirstPassElimination

(FirstPassMetabolism,FirstPassEffect);;口服咪达唑仑进入肠粘膜量是给药量100%,肠道首关效应为43%,肝脏首关效应为44%,口服咪达唑仑生物利用度是多少?

F=100%×(1-43%)×(1-44%)

=31.92%;绝对生物利用度;分布过程相关参数:

表观分布容积(Vd);若体内药量相同,而血药浓度高,则Vd小

(主要分布在血浆中)

若体内药量相同,而血药浓度低,则Vd大

(主要分布在组织中)

Vd是假想容积,不代表生理容积,但可看出药品与组织结合程度。;60kg正常人,体液总量36L(占体重60%),其中血液3.0L(占体重5%),细胞内液24L(占体重40%),细胞外液12L(占体重20%);;Vd求解法;Vd求解法;消除过程相关参数;半衰期(half-life,t1/2);;;;一级消除动力学特点:

血中药品消除速率与血药浓度成正比,属定比消除

有固定半衰期,与浓度无关

如浓度用对数表示则时量曲线为直线

绝大多数药品在临床惯用剂量或略高于惯用量时,都按一级动力学消除

;消除速率与血药浓度无关,属定量消除

无固定半衰期

血药浓度用真数表示时量曲线呈直线

当体内药量过大,超出机体最大消除能力时,多以零级动力学消除,当血药浓度降低至机体含有消除能力时,转为按一级动力学消除。;药代动力学主要参数意义;;;总体去除率(clearance,Cl);总体去除率;一、肝去除率(Hepaticclearance,CLH);二、肾去除率(Renalclearance,CLR);一级动力学消除时,恒速或屡次给药时量曲线改变:;药代动力学主要参数意义;稳态血药浓度

(steadystateconcentration,Css);稳态血药浓度与平均稳态血药浓度;平均稳态血药浓度;药代动力学主要参数意义;UnchangedDose,changeddoseinterval;屡次给药时量关系规律总结;屡次给药时量关系规律总结;使血药浓度马上到达(或靠近)Css首次用药量。;;药代动力学主要参数意义;

;

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