放射性药物(讲稿).pptVIP

*Radiopharmaceuticals放射性药物Definition分子中含有放射性核素、符合药典要求、能直接用于人体进行临床诊断、治疗和科学研究的放射性核素及其标记化合物放射性药物特点具有放射性：能放射出射线，需按放射性物质管理和防护等；被靶器官选择性摄取和浓聚；放射性药物的生理、生化特性取决于被标记物的固有特性，但一般不出现药理效应；药物标记前后生物学性质的一致性；具有特定的物理半衰期和有效使用期。放射性药物特点放射性药物可脱标和辐射自分解；放射性药物的剂量与普通药物不同，以活度计度量其剂量，以Bq为单位；放射性药物的治疗作用基础不同于普通药物，是利用射线的辐射作用，通常使用?-ray;放射性药物同样也需具备无菌、无致热源等，符合药物质量标准和规定。放射性药物相关概念药物与药品：指处于研制阶段的所有医用化合物及其它物质或成分。药品：是法律认可的、具有确定药物性能的、可生产或购销的药物。放射源：能提供电离辐射的放射性物质。非封闭源与封闭源：当放射源使用时，其中的放射性物质与环境有接触；当放射源使用时，其中的放射性物质并不立即与环境有接触。载体：加到放射性核素及其标记物种的相同化学状态的稳定同位素及其标记物。放射性浓度：每单位体积核素或其化合物溶液的放射性活度。放射性核素的来源及制备Nuclearreactor反应堆(生产医用放射性核素的主要方式，生产的核素主要是丰中子核,主要发生β-decay，放出γ射线）。Accelerator回旋加速器（利用被加速的带电粒子轰击靶物质引起核反应，主要生产短寿命和超短寿命的缺中子的放射性核素，多以电子俘获和β+decay的形式衰变）。Radionuclidegenerator放射性核素发生器（是一种以长半衰期母体核素和短半衰期子体核素的“衰变-生长”关系为基本理论，生放射性核素的特殊装置；可分为柱色谱发生器、溶剂萃取发生器、生化发生器）Other：从核燃料中获得。核燃料在反应堆中受中子照射，发生核裂变，生成几百种核素，如90Sr，99Mo，131I，133Xe，89Sr等。从天然物质中提取放射性核素。原子核反应堆北京中国原子能科学研究院NuclearreactorNuclearreactorproductionisamainlysourceofradionuclides（核反应堆是生产放射性核素的主要来源）Cyclotron回旋加速器Cyclotronproduceshortlifenuclides,suchas（回旋加速器产生的短寿命核素，如）11C,13N,15O,18FCyclotronChemicalsynthesize（化学合成）配备多个靶：18F,11C,13,15O放射性核素发生器RadionuclideGenerator是一种从长半衰期的母体核素中分离出半衰期较短的子体核素的分离装置。常用的有99Mo-99mTc发生器等生理盐水铅屏蔽真空瓶吸附材料Requestofradiopharmaceutical（放射性药物的要求）理想的物理特性合适的物理半衰期合适的射线类型诊断用γ射线、治疗应用其β射线合适的射线能量γ照相或SPECT显像最适γ射线能量为100～200keV;PET显像则需511keV的高能光子；体外放射性试验则用软β射线和低能γ射线，可以减少外照射损伤。合适的标记位置放射性核素必须标记在化合物结构的合适位置上，且不易脱标能充分反映该化合物在体内的生物代谢过程。放射性药物标记方法化学合成法同位素交换法非同位素介入法（以共价键或配位键形式结合到标记分子中，如标记多肽、抗体蛋白、血细胞、激素等）双功能螯合剂法生物合成法其他放射性药物标记制备中要考虑因素有效地标记方法标记产物的化学稳定性失活或变性问题无载体贮存条件（对温度和光敏感）比放射性或放射性浓度辐射自分解（是指标记化合物自身被其所带放射性核素发出的射线分解现象）放射性药物有效期放射性药物质量控制生物学检验：指对体内放射性药物必须进行的无菌、无热源和毒性三个项目的检验。物理化学检验：澄明度及颜色检查，颗粒大小，PH和离子强度，化学纯度（描述放射性药物中指定化学成分的含量，与放射性无关），放射化学纯度（在放射性药物中，指定化学形态的放射性强度占该放射性药物总放射强度之比），放射性核素纯度（放射性药物中，指定放射性核素的强度，占该放射性药物总放射性强度之比）*