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6.4心血管系统药及中间体制法：2,6-二甲基苯酚与甲基环氧乙烷作用得1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-羟基丙烷，然后氧化为1-(2,6-二甲基苯氧基)-丙酮，与羟胺成肟后，氢化，或不经成肟直接与氨一起氢化得1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-氨基丙烷，与盐酸成盐得本品。第31页，讲稿共76页，2023年5月2日，星期三6.4心血管系统药及中间体索他洛尔(Sotalol)，别名心得怡，化学名：：N-[4-[(1-羟基-2-异丙氨基)乙基]]甲磺酰苯胺盐酸盐，结构式为：用途：β-受体阻滞剂。用于阵发性室上性心动过速和心房纤颤、心房扑动等心律失常，以及心绞痛和高血压等。第32页，讲稿共76页，2023年5月2日，星期三制法6.4心血管系统药及中间体第33页，讲稿共76页，2023年5月2日，星期三6.4心血管系统药及中间体第34页，讲稿共76页，2023年5月2日，星期三6.4.3抗心绞痛药6.4心血管系统药及中间体尼莫地平(Nimodipine)，化学名：2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二羧酸-2-甲氧基乙酯-1-甲基乙酯，结构式为：用途：钙通道拮抗剂，具有抗缺血和抗血管收缩的作用。为脑血管扩张和脑功能改善药。用于缺血性脑血管病、轻度高血压、偏头痛、脑血管痉挛、突发性耳聋等。第35页，讲稿共76页，2023年5月2日，星期三6.4心血管系统药及中间体制法：间硝基苯甲醛先和乙酰乙酸甲氧基乙酯在盐酸或浓硫酸催化下缩合，得到的产物再和3-氨基丁烯酸异丙酯在无水乙醇中加热环合，即可得尼莫地平。第36页，讲稿共76页，2023年5月2日，星期三6.4.4抗高血压药6.4心血管系统药及中间体卡托普利(Captopril)，化学名：1-［（2S）-2-甲基-3-巯基-1-氧化丙基］-L-脯氨酸，结构式为：用途：血管紧张素转化酶抑制剂，有明显降压和减低心脏负荷等作用。用于不同类型的高血压，对心力衰竭也有效。第37页，讲稿共76页，2023年5月2日，星期三6.4心血管系统药及中间体第38页，讲稿共76页，2023年5月2日，星期三6.4.5降血脂药6.4心血管系统药及中间体氟伐他汀钠(FluvastatinSodium)，化学名：[R*，S*-(E)](±)-7-[3-(4-氟苯基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吲哚-2-基]-3,5-二羟基-6-庚烯酸钠。结构式为：第39页，讲稿共76页，2023年5月2日，星期三6.4心血管系统药及中间体第40页，讲稿共76页，2023年5月2日，星期三6.4.6周围血管扩张药6.4心血管系统药及中间体特布他林(Terbutalin)，化学名：1-(3,5-二羟基苯基)-2-叔丁氨基乙醇，结构式用途：β2-受体兴奋剂，有支气管扩张作用。对支气管平滑肌有高度的选择性，对心脏的兴奋作用很小，无中枢性作用。用于因支气管哮喘、支气管扩张、喘息性支气管炎、急慢性支气管炎、肺气肿等疾病引起的呼吸困难等症。第41页，讲稿共76页，2023年5月2日，星期三6.4心血管系统药及中间体第42页，讲稿共76页，2023年5月2日，星期三6.5消化系统药及中间体6.5.1消化性溃疡治疗药奥美拉唑(Omeprazole)，化学名：5-甲氧基-2[[(4-甲氧基-3,5二甲基-2-吡啶基)甲基]亚磺酰]-1H-苯并咪唑，结构式为：用途：质子泵抑制剂，即壁细胞内H+-K+-ATP酶抑制剂。有强而持久的抑制基础胃酸及食物、五肽胃酸泌素所致的胃酸分泌的作用。显效快，可逆，且无H2受体拮抗剂诱发精神方面的副作用。用于胃及十二指肠溃疡、反流性或糜烂性食管炎、佐-埃二氏综合症等，对用H2受体拮抗剂无效的胃和十二指肠溃疡也有效。第43页，讲稿共76页，2023年5月2日，星期三6.5消化系统药及中间体第44页，讲稿共76页，2023年5月2日，星期三6.5消化系统药及中间体6.5.1消化性溃疡治疗药雷尼替丁(Ranitidine)，化学名：N-甲基-N-2-[[[5-[(二甲氨基)甲基-2-呋喃基]-甲基]硫代乙基]-2-硝基-1,1-乙烯二胺，结构式为：用途：强效、长效组胺H2受体拮抗剂。能有效的抑制基础胃酸及胃泌素刺激引起的胃酸分泌，降低胃酸和胃酶的活性。对中枢神经系统、性腺等无不良反应。用于胃及十二指肠溃疡及胃酸高分泌疾病、反流性食道炎。第45页，讲稿共76页，2023年5月2日，星期三6.5消化系统药及中间体制法：5-[（二甲氨基）甲基]-2-呋喃甲醇（I）和半胱氨酸反应，生成2-[[5-[（二甲氨基）甲基-2-呋喃基]甲基]硫代]乙胺（II）。230