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肾上腺皮质激素类药
第一页,共一百零三页。
第二页,共一百零三页。
(如氢化可的松和可的松):
由束状带分泌,主要影响糖、脂肪、蛋白质代谢,药理yàom剂量时作用广泛
(如去氢异雄酮和雌二醇):由网状带分泌(ēnmi)。
通常uongeháng)所说的肾上腺皮质激素不包括性激
第三页,共一百零三页。
②糖皮质激素
③性激素
素。
第一节糖皮质激素
一、分泌调节
糖皮质激素的分泌受促肾上腺皮
质激素ACTH负反馈调节。正常人糖
皮质激素的分泌有昼夜节律性,凌晨ngchén)开始上升,上午8~10时氢化可的松血浓度到高峰,然后逐渐下降
。午夜12时最低。
第四页,共一百零三页。
t(h)
正常人皮质激素的分泌有昼夜节律性,午夜12时血
浓度最低,凌晨渐升高,上午(shàngwi)8-10时最高,此节律性变化受ACTH影响。
应激状态下,最大分泌量可达日分泌量的10倍左右(zuòyòw
CORTICOSTEROIDBLOODLEVEL
12162024
第五页,共一百零三页。
10
4
8
[常用(chángyòng)药物]
口服、注射:可的松、氢化可的松、强
的松、强的松龙、曲安西龙、地塞米松、倍他米松
外用:倍氯米松、氟轻松
第六页,共一百零三页。
泼尼松、泼尼松龙
曲安西龙、氟泼尼松龙
地塞米松(dìsāimǐsōng)、倍他长效米松
天然(uānrán)品:可的松、氢化可的松
短效
中效
合成unéhéng)品
第七页,共一百零三页。
[体内过程(guòchéng)]
口服、注射均可吸收,90%与血浆蛋白结合(其中80%与BCG结合),肝中浓度较高,70%经肝代谢。
如可的松肝转化氢化可的松
泼尼松肝转化泼尼松龙
第八页,共一百零三页。
药理作用(主要nso为四大抗)
·抗炎:糖皮质激素具有很强的抗炎作用。
·免疫抑制与抗过敏
·抗内毒素
提高机体对细菌内毒素的耐受力,缓和机体对内毒素的反应(ǎnyìng),减轻细胞损伤,缓解毒血症。
4.抗休克
O
第九页,共一百零三页。
5.影响血液与造血系统
增强骨髓造血功能,使Rbc、Hb、Bpc、嗜中性粒细胞、纤维蛋白原增加,缩短凝血时间;使嗜酸性(suānxìng)粒细胞、淋巴细胞、单核细胞减少。
6.允许作用(permissiveaction)
糖皮质激素对有些组织细胞虽无直接(zhíjiē)活性,但可给其他激素发挥作用创造有利条件。
第十页,共一百零三页。
7.其他作用
(1)退热:对严重中毒性感染(肝炎、伤寒、脑膜炎、败血症等)的发热具有迅速而良好的退热作用。应在发热确诊后再使用(shiyòng)。
(2)中枢兴奋
(3)促进消化
(4)增加肾小球滤过率
第十一页,共一百零三页。
类别
药物
与受体亲和力
水盐代谢(比值)
糖代谢及抗炎作用(比值)
等效剂量(mg)
半衰期(分)
维持时间(小时)
一次口服
常用量
(mg)
短效
氢化可的松
1.0
1.0
1.0
20
90
8~12
10~20
可的松
0.01
0.8
0.8
25
90
12.5~25
中效
泼尼松
0.05
0.6
3.5
5
200
12~36
2.5~10
泼尼松龙
2.2
0.6
4.0
5
200
2.5~10
甲泼尼龙
12
0.5
5.0
4
200
2.0~8
曲安西龙(去炎松)
2~3
0
5.0
4
200
2.0~8
长效
地塞米松
10
0
30
0.75
300
36~72
0.75~1.5
倍他米松
5.4
0
25~35
0.60
300
0.6~1.2
氢化可的松和泼尼松以及地塞米松(disāimtsōng)作用逐渐
强
第十二页,共一百零三页。
氢化可的松
【适应症】
本药主要用于肾上腺皮质功能减退及垂体功能减
退的替代治疗,也可用于过敏性和炎症性疾病。
原发性或继发性肾上腺皮质功能减退的替代治疗
用于治疗合成(héchéng)糖皮质激素所需酶系缺陷所致的各型肾上腺皮质增生症(包括21-羟化酶缺陷、17-羟化酶缺陷)
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自身免疫性疾病(系统性红斑狼疮、皮肌炎、自身免疫性溶血、风湿性关节炎)
过敏性疾病(过敏性鼻炎、支气管哮喘)
l中毒性感染(如:中毒性肺炎、胸膜炎等)
◆炎症性疾患(jíhuàn)(溃疡性结肠炎)
血液病(急性白血病、淋巴瘤)
抗休克及危重病例的抢救
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[不良反应]
1.类肾上
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