盐酸二甲双胍的结构、性质、鉴别与合成.docxVIP

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盐酸二甲双胍的结构、性质、鉴别与合成盐酸二甲双胍的结构:

H2N

HN

NH NH

CH3N

CH3

HCl

化学名:1,1-二甲基双胍盐酸盐。盐酸二甲双胍的性质:

本品为白色结晶性粉末;无臭;本品在水中易溶,在甲醇中溶解,在乙醇中微溶,在三氯甲烷或乙醚中不溶;熔点为220~225℃。本品1%水溶液pH为6.68,接近于中性。二甲双胍具有碱性,pKa值为12.4。

盐酸二甲双胍的鉴别:

1、本品的水溶液显氯化物的鉴别反应。

2、取本品约10mg,加水10ml溶解后,加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液(等体积混合,放置20分钟使用)10ml,3分钟内溶液呈红色。

盐酸二甲双胍的合成

本品的合成可由氯化二甲基铵和双氰胺在130℃~150℃加热缩合制备。合成反应如下:

CH3

H

H2N N

N

NH

CH3

HN HClCH3

H

H2NN

NH

N

CH3

NH

,HCl

盐酸二甲双胍的代谢

本品通过增加外周糖的摄取和利用,而提高胰岛素的敏感,可减少肝糖的产生,降低肠对糖的吸收。本品以原形由尿排出,不经肝脏代谢,也不经胆汁排泄。主要经肾小管排泄。因此肾功能损害者禁用,老年人慎用。

盐酸二甲双胍的临床应用

本品是胰岛素增敏剂,用于单纯饮食控制不满意的Ⅱ型糖尿病患者。不但有降血糖作用,还有减轻体重和降低高胰岛素血症的效果,尤其适合肥胖和伴高胰岛素血症者。

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