《N-芴甲氧羰基-O-叔丁基-丝氨酸》编制说明.pdfVIP

《N-芴甲氧羰基-O-叔丁基-丝氨酸》

（征求意见稿）团体标准编制说明

一、任务来源，主要起草单位，参与起草单位

四川省标准化协会下达的2023年团体标准修订编制计划，

将《N-芴甲氧羰基-O-叔丁基-丝氨酸》列为标准编制项目，并于

2023年9月25日在全国团体标准信息平台上进行了立项公告。

责任单位、起草单位为:成都泰和伟业生物科技有限公司。

参与起草单位：甘肃泰友生物科技有限公司。

二、制定标准的必要性和意义

1.项目必要性

氨基酸保护：Fmoc-Ser(tBu)是一种氨基酸保护形式，用于

有机合成中的氨基酸。在多肽或蛋白质的合成中，有时需要防止

特定氨基酸在反应中发生非预期的化学反应。Fmoc和tBu官能

团的引入允许控制反应的选择性，从而确保特定的氨基酸不受损

害。

固相合成：在固相合成中，多肽或蛋白质链是逐步建立的，

而Fmoc-Ser(tBu)和类似的保护基可以在每个步骤中保护已经添

加的氨基酸，以便添加下一个氨基酸。这种方法允许高度选择性

和可控的合成，因此在制备复杂的多肽和蛋白质时至关重要。

研究生物分子：在生物化学研究中，Fmoc-Ser(tBu)等保护

基的使用允许科学家合成和研究特定的多肽序列，以了解它们的

结构和功能。这对于研究蛋白质、酶、肽激素等生物分子非常重

要。

1

药物研发：在药物研发领域，有机合成用于制备潜在药物候

选物。使用Fmoc-Ser(tBu)等保护基可以合成特定结构的多肽或

蛋白质，这些分子可能具有药理学上的重要性，例如，用于治疗

疾病或研究药物相互作用。

综上所述，Fmoc-Ser(tBu)及类似的保护基在有机合成、生

物化学研究和药物研发中具有重要的必要性，它们有助于控制反

应的选择性，确保分子的合成和研究过程受到良好的控制，有助

于科学家深入了解生物分子的结构和功能。

2.项目意义

N保护氨基酸的官能团：N-芴甲氧羰基（Fmoc）和O-叔丁基

（tBu）是两种不同的官能团，它们分别连接到丝氨酸的氨基团

上。这种修饰可以在合成蛋白质或多肽链时用于保护丝氨酸分子，

以防止其在反应中不必要的化学反应或损伤。

用于固相合成：Fmoc-Ser(tBu)通常用于固相合成技术，这

是一种制备多肽和蛋白质的方法。在这个过程中，氨基酸会逐步

地加入到分子链中，Fmoc和tBu官能团则用于保护其他部分的

分子，以确保反应的选择性和控制。

合成多肽链：通过反复添加和去除Fmoc-Ser(tBu)和其他氨

基酸分子，可以合成复杂的多肽链，这对于研究蛋白质结构和功

能非常重要。一旦多肽链合成完毕，可以去除Fmoc和tBu官能

团，从而获得未修饰的丝氨酸。

总之，N-芴甲氧羰基-O-叔丁基-丝氨酸是一种在生物化学和

蛋白质研究中广泛使用的分子，用于固相合成多肽链，并确保特

定氨基酸在反应中不受损害。这种技术对于理解蛋白质结构和功

2

能以及开发新药物等方面的研究非常有价值。

3.应用前景

本发明涉及医药化学技术领域，具体涉及一种O-叔丁基

-L-丝氨酸甲酯及O-叔丁基-L-丝氨酸水溶液的制备方法，

包括以下步骤：(a)向反应容器中加入L-丝氨酸和甲醇溶液，

在搅拌下向所述反应容器中滴加SOCl2，回流反应，浓缩、结晶、

干燥，得到L-丝氨酸甲酯盐酸盐；(b)将上述步骤(a)制备的L-

丝氨酸甲酯盐酸盐加入到醋酸叔丁酯中，再加入催化剂，在室温、

搅拌下反应，得到O-叔丁基-L-丝氨酸甲酯。本发明提供的

制备方法中，反应均在液相中进行，安全无污染；L-丝氨酸甲

酯盐酸盐与醋酸丁酯在室温下反应制备得到O-叔丁基-L-丝

氨酸甲酯，无需加入异丁烯为原料，安全性高，产物的总收率在

72％以上，产率高。

三、主要工作过程

1、组建标准起草工作组

2023年10月10日，组建标准起草工作组，确定工作组成员

名单及职责分工，计划进度、经费使用安排等。

2、起草标准初稿

2023年X月XX日，标准起草工作组根据研制目标，开展项目

调研，进行标准比对、技术分析、指标验证等研制工作。确定