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微乳组成对药物溶解度的影响结果第30页,讲稿共48页,2023年5月2日,星期三微乳组成对药物稳态渗透速率的影响第31页,讲稿共48页,2023年5月2日,星期三5%NMP促渗剂的筛选第32页,讲稿共48页,2023年5月2日,星期三不同的辅料在药物经皮渗透中有显著的影响,其比例的变化也同样会影响其渗透速率,必须综合考虑多方面因素。第33页,讲稿共48页,2023年5月2日,星期三中药巴布剂中的辅料应用第34页,讲稿共48页,2023年5月2日,星期三第1页,讲稿共48页,2023年5月2日,星期三透皮给药系统(TTS)是指药物以一定的速率通过皮肤,经毛细血管吸收进入人体血液循环,从而产生药效的一类制剂。概述第2页,讲稿共48页,2023年5月2日,星期三概述3000BC200010000 100020002025ADPresentFuturePast透皮给药制剂的发展历史第3页,讲稿共48页,2023年5月2日,星期三第4页,讲稿共48页,2023年5月2日,星期三国外上市的透皮给药制剂:1980Scopolamine1981Nitroglycerine1983Clondine1985Estradiol1991Fentanyl1992Estradiol/Norethindrone(combination)1993Nicotine1994Testosterone1999Lidocaine2002Norelgestromin/EthynlEstradiol(combination)2002Glucowatch概述第5页,讲稿共48页,2023年5月2日,星期三透皮给药制剂具有以下优点:药物可直接入血,避免肝脏的首过效应可产生恒定可控的血药浓度,降低毒副反应可减少给药次数,提高患者的顺应性使用方便,可反复揭帖概述第6页,讲稿共48页,2023年5月2日,星期三概述目前,我国在透皮给药系统领域的研究尚处于起步阶段。仅有东莨菪碱、硝酸甘油、可乐定等透皮制剂产品被批准上市。第7页,讲稿共48页,2023年5月2日,星期三任重而道远第8页,讲稿共48页,2023年5月2日,星期三压敏胶具有黏附皮肤的功能,从而保证贴片能与皮肤有较好的相容性。不同压敏胶的物理化学性质能够显著影响药物经皮肤的渗透行为,因此,在进行透皮吸收制剂的研制中,压敏胶的选择是十分重要的,除此之外,不同结构的促渗剂也会影响药物的经皮渗透。压敏胶透皮吸收制剂中的辅料应用第9页,讲稿共48页,2023年5月2日,星期三硅酮压敏胶--对特定的药物具有较强的相容性,有研究应用聚丙烯酸树脂压敏胶--价格较低,稳定性好,具有足够的黏度并且一般不需要添加增粘剂而被广泛使用聚异丁烯--由于需要添加多种成分以达到良好的塑性和粘性,应用并不是很广泛压敏胶的种类第10页,讲稿共48页,2023年5月2日,星期三压敏胶类型对贴剂粘性的影响第11页,讲稿共48页,2023年5月2日,星期三国产Ⅳ号聚丙烯酸树脂压敏胶的内聚力最强,但其胶液较粘稠,难于涂布,干燥时间较长进口EudragitE100和Gelva737聚丙烯酸树脂压敏胶的内聚力适中,二者无多重显著性差异Gelva737更易于成膜,初粘力比EudragitE100大PSA4201的内聚力最小,但在制备过程中干燥时间短,成膜性最好。第12页,讲稿共48页,2023年5月2日,星期三VINcontent=3%VINcontent=1%VINcontent=2%压敏胶类型对药物经皮渗透性的影响第13页,讲稿共48页,2023年5月2日,星期三402.70μg/cm2346.38μg/cm2365.75μg/cm2国产IVE100Gelva737溶解度指数的测定第14页,讲稿共48页,2023年5月2日,星期三溶解度指数与12h和24h药物的经皮累积渗透量关系第15页,讲稿共48页,2023年5月2日,星期三增塑剂与交联剂对压敏胶初粘力的交互影响第16页,讲稿共48页,2023年5月2日,星期三增塑剂与交联剂对压敏胶内聚力的交互影响第17页,讲稿共48页,2023年5月2日,星期三
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