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药物化学简答题

1．结合5-氟尿嘧啶和尿嘧啶的化学结构分析，在嘧啶类抗代谢抗肿瘤

药中，为什么5-氟尿嘧啶的抗肿瘤作用最强？

解析：5-氟尿嘧啶是运用电子等排理论，以氟原子代替尿嘧啶中的氢原

子后而得；为尿嘧啶衍生物。由于氟原子半径和氢原子半径相近，氟化

物的体积与原化合物几乎相等，加之C-F键比较稳定，在代谢过程中不

易分解，能在分子水平上代替正常代谢物，掺入肿瘤组织即导致肿瘤细

胞的致死性合成，加之尿嘧啶掺入肿瘤组织的速度较其他嘧啶快，所以

5-氟尿嘧啶抗肿瘤作用最强。

2．环磷酰胺注射溶解后为何马上使用？

解析：环磷酰胺的水溶液不稳定，磷酰胺基易水解，形成水中不溶物而

产生沉淀，加热更易分解，失去生物烷化作用，故制成粉针剂，临用前

新鲜配制，溶解后短期内使用。

3．分析处方，判断其是否合理并说明原因，如不合理需采取什么措施？

某患者诊断为流行性脑膜炎，医生开据了下列处方：10%磺胺嘧啶钠注

射液，2ml；维生素C注射液，5ml，i.v.；10%葡萄糖液，500ml。

解析：不合理，磺胺类药物显弱酸性，且其弱酸性小于碳酸的酸性，其

钠盐的水溶液遇酸性药物会析出沉淀；维生素C注射液显酸性，两种药

液混合会发生沉淀，所以应将上述两种注射液分别给药。

4．盐酸普鲁卡因、氨茶碱、地塞米松合用是否合理？分析下列处方是

否合理？有位患者系支气管哮喘伴有神经官能症，医生开据了下列处方：

10%葡萄糖注射液250ml.；盐酸普鲁卡因注射液0.45g；氨茶碱注

射液0.125g；地塞米松注射液5ml。

解析：不可合用，盐酸普鲁卡因偏酸性，氨茶碱偏碱性，两者合用后可

析出普鲁卡因，使溶液呈现浑浊或沉淀，普鲁卡因进一步可发生水解失

效。氨茶碱在pH=8以下亦不稳定，易变色，降效，甚至形成结晶。地

塞米松与普鲁卡因混合可使后者分解，产生具有毒性的苯胺。

5．服用抗过敏药苯海拉明和扑尔敏的司机为什么暂时不能驾驶车辆？

如果司机要驾驶车辆，应选用哪种药物比较合适？

解析：因为苯海拉明和扑尔敏除了拮抗组胺H1受体产生抗过敏作用外，

同时具有较强的镇静作用。其结构含有具较大脂溶性的基团，易于通过

血脑屏障而进人中枢，产生中枢抑制作用，所以服药后易产生困倦，影

响车辆驾驶。如果要驾驶车辆，可选择非镇静的H1受体拮抗剂，如西

替利嗪和氯雷他定等。这些药物在化学结构上已与经典的H1受体拮抗

剂有所不同，通过引入亲水性基团，使药物难以通过血脑屏障，克服了

中枢镇静的副作用。

6．结核病人服用利福平后，病人的尿液、粪便、唾液、泪液、痰液及

汗液常呈橘红色，这是什么原因？

解析：利福平为鲜红或暗红色结晶性粉末，其代谢产物具色素基团，亦

带有颜色；病人的尿液、粪便、唾液、泪液、痰液及汗液常呈橘红色，

是由于利福平及其代谢产物的排泄作用所致。

7．请分析病人使用氯丙嗪后的注意事项？

答：本品遇光渐变质，pH值往往降低，无论是口服还是注射给药部分

病人发生严重的光敏反应。可能是吩噻嗪分解产生自由基所致。故当本

品酸度降低不可供药用，且当病人在服药期间应防止过多的日光照射。

用药后病人应原处休息一段时间后再离开。

8．喹诺酮类抗菌药应怎样口服？

解析：因为喹诺酮类抗菌药含有羧基显酸性，对胃肠道有刺激性，应饭

后服用。但由于其3，4位的羧基和酮羰基极易和金属离子如钙、镁、

铁、锌等形成螯合物，降低药物的抗菌活性，所以这类药物不宜和牛奶

等含钙、铁等食物和药品同时服用。但与食物同服时应注意食物种类，

最好服用食物15分钟以后再服。

9．下列处方是否合理？有位患者系肝硬变腹水，医生开据了下列处方：

呋塞米注射液，40mg，iv；25%葡萄糖注射液，40ml。

解析：不合理。因为呋塞米为钠盐，pH8.5～10.0，葡萄糖注射液（中

国药典规定pH3.2～5.5）。呋塞米以葡萄糖注射液稀释后，因pH改

变，呋塞米有出现细微沉淀、变浑浊的可能，因此两药不能配伍使用。

10．氨苄西林钠为什么不宜与葡萄糖注射液合用，而溶于生理盐水中静

滴？

解析：因为葡萄糖具还原性且其注射液为弱酸性，两种因素都会促进氨

苄西林的分解，从而降低其抗菌作用和增加过敏反应的发生率，所以