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治疗不稳定性心绞痛的相关药物——抗血小板和抗凝药物

发表时间：2010-09-16T14:39:29.687Z来源：《中外健康文摘》2010年第23期供稿作者：杨雅芳

[导读]心绞痛是由于心肌需氧和供氧之间暂时失去平衡而发生心肌缺血的临床症候群。

杨雅芳(大兴安岭地区加格达奇区白桦乡卫生院165000)

摘要：心绞痛是由于心肌需氧和供氧之间暂时失去平衡而发生心肌缺血的临床症候群。是冠状动脉粥样硬化性心脏病（冠心病）的常见症

状，发作时胸骨后部及心前区出现阵发性绞痛或闷痛，并可放射至左上肢，疼痛是由缺血、缺氧的代谢产物乳酸、丙酮酸或类似激肽的多

肽类物质等所引起。不稳定型心绞痛包括初发型、恶化型及自发性心绞痛，有可能发展为心肌梗塞或猝死，也可逐渐恢复为稳定型心绞

痛。

关键词：不稳定性心绞痛药物治疗

不稳定性心绞痛是指介于急性心肌梗死和稳定性心绞痛之间的一组心绞痛综合征。除了急性心肌梗死所具备的明确心电图及心肌酶学

变化外，以下三者(一种或多种)可称为不稳定性心绞痛：①劳力性心绞痛恶化；②初发劳力性心绞痛(一个月之内)，轻微劳力即可诱发；③

休息时(自发型)心绞痛，也可因轻微劳力诱发。某些不稳定性心绞痛的发作可有明确的促发因素：贫血、感染、甲亢及心律失常等。由这些

因素诱发的心绞痛称为继发性心绞痛。

变异型(Prinzmetal’s心绞痛)心绞痛也在休息时发作，可归为不稳定性心绞痛的范畴，但其发病与冠状动脉痉挛有关，有自身显著特

点。

不稳定性心绞痛可根据以下三种情况分级：①临床表现的严重性；②不稳定性心绞痛在何种状况下发作；③缺血发作是否伴有暂时性

心电图改变。这一分类注重：①是否有静息心绞痛发作；②前48h内是否有心绞痛发作；③发作是否有诸如贫血、发热、感染及心动过速等

诱因促发。Braunwald建议将药物治疗的程度也考虑在内。具体分级如下：一级：2个月之内的心绞痛，无休息心绞痛发作；二级：一个月

之内有1～2次休息心绞痛发作，但48h内无发作；三级：48h内有1～2次休息时发作。

不稳定心绞痛的一般处理包括：住院、卧床休息、吸氧、镇静治疗；积极治疗加重心肌氧耗的因素，如感染、发热、甲亢、心动过

速、心功能不全恶化等，纠正贫血；持续心电监测。作心肌酶(TnT或CK-MB等)检查以排除心肌梗死。本节主要介绍不稳定性心绞痛的药物

治疗。

【相关药物】

(一)抗血小板和抗凝药物

1.阿司匹林(Aspirin，拜阿司匹林，伯基，益络平，巴米尔)又名乙酰水杨酸，其主要作用机制是使血小板内环氧化酶的活性部位乙酰

化，使环氧化酶失活，从而抑制血栓烷A2(TXA2)生成，后者是血小板聚集强诱导剂。

2.氯吡格雷(Clopidogrel，波立维)是近年来合成的新一代不可逆ADP受体拮抗剂，化学结构与噻氯匹定属于同一类。氯吡格雷是一种

血小板聚集抑制剂，选择性地抑制二磷酸腺苷(ADP)与它的血小板受体的结合及继发的ADP介导的糖蛋白GPⅡb/Ⅲa复合物的活化，因此

可抑制血小板聚集。氯吡格雷必须经生物转化才能抑制血小板的聚集。除ADP外，氯吡格雷还能阻断其他激动剂通过释放ADP引起血小板

活性的增强，从而抑制其引起的血小板聚集。氯吡格雷通过不可逆地修饰血小板ADΒ受体起作用。暴露于氯吡格雷的血小板的寿命受到影

响，而血小板正常功能的恢复速率同血小板的更新一致。

3.西洛他唑(Cilostazol，培达)是近些年来新合成的抗血小板药物，主要通过选择性阻断磷酸二酯酶Ⅲ而增加血小板内的cAMP的浓

度，因而抑制血小板聚集，同时该药也显示有血管扩张作用。

4.普通肝素(Heparin，肝素钙，肝素钠)由于本品具有带强负电荷的理化特性。能干扰血凝过程的许多环节，在体内外都有抗凝血作

用。其作用机制比较复杂，主要通过与抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ)结合，而增强后者对活化的Ⅱ、Ⅸ、X、Ⅺ和Ⅻ凝血因子的抑制作用。其后果涉

及阻止血小板凝集和破坏，妨碍凝血激活酶的形成；阻止凝血酶原变为凝血酶；抑制凝血酶，从而妨碍纤维蛋白原变成纤维蛋白。

5.低分子肝素(LowMolecularHeparin，达肝素钠，那屈肝素钙，依诺肝紊钠)是一种低分子量肝素分子，由具有抗血栓形成和抗凝作

用的普通肝素解聚而成。它具有很高的抗凝血因子Xa活性和较低的抗凝血因子Ⅱa或抗凝血酶活性。针对不同适应证的推荐剂量，低分子

肝素不延长出血时间。在预防剂量，它不显著改变APTT。

(二)β受体阻断剂