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化学工艺重点

课程重点：

化学工艺：即化工技术或化学生产技术，指将原料物主要经过

化学反应转变为产品的方法和过程,包括实现这一转变的全部措

施。化学生产过程一般地可概括为三个主要步骤：①原料处理。为

了使原料符合进行化学反应所要求的状态和规格，根据具体情况，

不同的原料需要经过净化、提浓、混合、乳化或粉碎（对固体原料）

等多种不同的预处理。②化学反应。这是生产的关键步骤。经过预

处理的原料，在一定的温度、压力等条件下进行反应，以达到所要

求的反应转化率和收率。反应类型是多样的，可以是氧化、还原、

复分解、磺化、异构化、聚合、焙烧等。通过化学反应，获得目的

产物或其混合物。③产品精制。将由化学反应得到的混合物进行分

离，除去副产物或杂质，以获得符合组成规格的产品。以上每一步

都需在特定的设备中，在一定的操作条件下完成所要求的化学的和

物理的转变。

一、工艺路线：一个化学合成产品往往可通过多种不同的合成

途径制备，通常将具有工业生产价值的合成途径称为该产品的工艺

路线。

二、设计与选择合成工艺的一般原则:

技术先进、经济合理、安全可靠是设计与选择合成工艺的前

提,以下原则可供参考

1合成路线简洁，步骤尽量少

2所用原料少而易得，供应充足

3中间体易于分离纯化，最好不需纯化而实现多步连续；

4可控性好，如安全无毒；

5设备要求低；

6三废少，易治理；

7产物易分离、纯度高；

8收率高、成本低。

三、常见的合成工艺路线设计方法主要有类型反应法、分子对

称法、模拟类推法、反合成分析(追溯求源法)及光学异构体拆分法。

1将已知的经典合成方法用于产品或中间体合成路线设计的方

法，称为类型反应法。

2分子对称法：对某些产品或者中间体进行结构剖析时，常发

现存在分子对称性（molecularsymmetry），具有分子对称性的化

合物往往可由两个相同的分子经化学合成反应制得，或可以在同一

步反应中将分子的相同部分同时构建起来。分子对称法也是合成工

艺路线设计中可采用的方法。

分子对称法的切断部位：沿对称中心、对称轴、对称面切断。

3模拟类推法：对化学结构复杂、合成路线设计困难的产品，

可模拟类似化合物的合成方法进行合成路线设计。从初步的设想开

始，通过文献调研，改进他人尚不完善的概念和方法来进行合成工

艺路线设计

4追溯求源法

从药物分子的化学结构出发，将其化学合成过程一步一步逆向

推导进行寻源的思考方法，又称倒推法或逆向合成分析

四、按药理作用与立体构型的关系，药物的手性异构体有四种

情况：

①异构体具有相同的活性，如抗炎药布洛芬(Ibuprofen)等，这

种情况比较少见。

②异构体各有不同的生物活性，如镇痛药右丙氧芬(Dravon)，

其对映体诺夫特(Novrad)则为镇咳药，这种情况也比较少见。

③一个异构体有效，另一个异构体无效，这种情况最常见。

④一个异构体有效，另一个异构体可致不良副反应，如左旋多

巴(Levodopa)的D-异构体就与细胞减少症有关；左旋咪唑的D-异

构体与呕吐的副反应有关。

五、外消旋体的拆分

1播种结晶法，又称诱导结晶拆分法，它仅适用于外消旋混合

物的拆分。在外消旋混合物的过饱和溶液中加入其中一种R构型或

S构型的纯对映体结晶作为晶种，则在此晶种上优先生长同种对映

体结晶。过滤后，再往滤液中加入一定量的外消旋混合物，则溶液

中另一种对映体达到过饱和，一经冷却，该单一对映体便结晶出来。

如此反复操作，便可连续拆分交叉得到(R)或(S)对映体即单旋体。

此法的优点是不需要拆分剂，操作简单，生产周期短，母液可

以套用多次，收率较高。缺点拆分条件控制要求严格，拆分所得光

学异构体的纯度不够高。

2形成非对称异构结晶拆分法

本法对外消旋混合物、外消旋化合物及外消旋固体溶液均可适

用。它是利用消旋体的化学性质使其与某一光学活性试剂(即光学拆

分剂)作用以生成两种非对映体，然后利用这两种物质的某些理化性

质，如溶解度的差异，将它们分离。分离后再脱去拆分剂，便可分

别得到纯