麻醉用药药物化学.ppt

感谢大家观看第64页,共64页，2024年2月25日，星期天**麻沸散**看“全麻”录像20分钟，第十九课时（06生化）**对呼吸器官有强烈刺激性。。过氧化物、醛等对呼吸道有刺激性，能引起肺气肿和肺炎等，严重时甚至引起死亡。因此氧化变质的麻醉乙醚绝对不可供药用。**十分钟“全麻”，第二十课时（06生化）**如入梦境，对环境变化没有反应，且可出现古怪和不愉快的幻觉**自然界有许多分子恰如人的左手和右手，组成成分完全相同、结构上却成镜像对称，这一属性被人们形象地称为“手性”。**123种麻醉药品，53种一类精神药品，79种二类精神药品**08年1月，“看上去很美”的导演张元冰毒和氯胺酮均显阳性。。。照片链接视频**冰毒：又名甲基苯丙胺、甲基安非他明、盐酸去氧麻黄碱，属安非他明类兴奋剂。。。摇头丸图片****第二十一课时（06生化）+局麻药录像**眼结膜的表面麻醉**神经就像树，这些就是作用在树的不同部位：树叶，小树枝，大树枝，树干，树根**脑神经：一嗅二视三动眼，四滑五叉六外展，七面八听九舌咽，十迷一副二舌下。。。31对脊神经**可卡因，美洲大陆的植物古柯中的古柯碱**想象一般酯的命名：如乙酸乙酯（画出结构式，让学生命名）。。。让学生指出结构中的错误**让学生根据前面已经学过的变质反应来理解这两个性质（是水性针剂，故水中易溶；水解反应有它，所以~~~）**蒸汽可使红色石蕊试纸变蓝**它也可以发生苦味酸盐的沉淀反应，只不过药典中只记录了上述三个鉴别反应**第二十二课时（06生化）**复习****第二十三课时（06生化）第32页,共64页，2024年2月25日，星期天具代表性的局部麻醉药：普鲁卡因Procaine利多卡因Lidocaine达克罗宁Dyclonine卡比佐卡因Carbizocaine非那卡因Phenacaine普莫卡因Pramocaine第33页,共64页，2024年2月25日，星期天分类芳酸酯类酰胺类氨基酮类氨基醚类其它构效第34页,共64页，2024年2月25日，星期天普鲁卡因氯普鲁卡因丁卡因硫卡因芳酸酯类徒托卡因第35页,共64页，2024年2月25日，星期天4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐盐酸普鲁卡因芳酸酯类第36页,共64页，2024年2月25日，星期天A.理化性质1.水溶性与稳定性本品易溶于水(1:1)，在空气中稳定，但对光线敏感。水溶液不稳定，易被水解和氧化。水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇,用于人体时会产生刺激性，并可进一步脱羧为苯胺，易氧化，使注射液变黄。水溶液最稳定的pH值为3~3.5。第37页,共64页，2024年2月25日，星期天2.鉴定方法（1）、Procaine显芳香伯胺类反应（重氮化偶合反应）：在稀盐酸中与亚硝酸钠生成重氮盐，加碱性?-萘酚试液，生成猩红色偶氮颜料。（反应方程式见书本P33、34）（2）、酯水解反应：盐酸普鲁卡因碱化后，即析出普鲁卡因的白色沉淀。沉淀初热时熔融呈油状物，继续加热则酯基分解，放出二乙胺基乙醇的碱性蒸气；酸化后析出对氨基苯甲酸的沉淀。NH2NH2NH2NH2NH2第38页,共64页，2024年2月25日，星期天（3）、氯离子的鉴别反应： 取盐酸普鲁卡因，加硝酸，再加入硝酸银试液，有白色沉淀生成；加入氨试液，沉淀溶解，继续加入硝酸则沉淀又生成。AgNO3+HCL=AgCL↓+HNO3AgCL+NH3=Ag(NH3)2CLAg(NH3)2CL+2HNO3=AgCL↓+2NH4NO3第39页,共64页，2024年2月25日，星期天B.药理活性1.作用机制和临床应用通过与钠离子通道的某个位点结合而阻断钠离子传导来发挥作用。临床主要用于浸润麻醉、传导麻醉及封闭疗法等。2.吸收与代谢途径Procaine在体内的代谢过程主要为水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。前者80%可随尿排出，或形成结合物排出。后者30%随尿排出，其余可继续脱氨、脱羟和氧化后排出。第40页,共64页，2024年2月25日，星期天4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐盐酸普鲁卡因芳酸酯类第41页,共64页，2024年2月25日，星期天3.特点：（1）亲脂性低，粘膜穿透力弱，不能用于表面麻醉。（2）常用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。药液中常加肾上腺素。只能维持30~45分钟。（3）本品毒性小，安全范围大。因为普鲁卡因进入血循环后，很快被血浆假性Ach