胆碱受体激动药.ppt

特点：1、主要用于治疗青光眼，但不作首选药。2、作用快、强、持久，可维持1~2天。3、局部刺激性大，滴眼后可引起明显的睫状肌收缩，引起头痛，长期用药，病人不易耐受。第32页,共44页，2024年2月25日，星期天4、本品为叔胺类化合物，无季胺结构，易通过血脑屏障，产生中枢作用，小剂量兴奋，大剂量抑制。5、本品对M、N受体兴奋作用选择性差，副作用大，全身毒性反应严重，大剂量中毒时可引起呼吸麻痹。第33页,共44页，2024年2月25日，星期天依酚氯胺(edrophoniumchoride)特点：1、抗AchE作用较弱，但对骨骼肌的兴奋作用快、强、短。5~15min后作用消失，故不作为治疗用药。2、主要用于诊断重症肌无力。第34页,共44页，2024年2月25日，星期天方法：快速静脉注射依酚氯胺2mg，30~45秒后未见药效再静脉注射8mg出现短暂肌肉收缩而未见舌肌纤维收缩，提示为诊断阳性(重症肌无力)，而出现舌肌纤维收缩者为非重症肌无力。准备阿托品以防毒性反应。第35页,共44页，2024年2月25日，星期天安贝氯铵(ambenoniumchloride,酶抑宁)特点：抗AchE作用持久，主要用于重症肌无力的治疗，特别是不能耐受新斯的明或吡斯的明的患者。第36页,共44页，2024年2月25日，星期天加兰他敏(galanthamine)特点：抗AchE作用只有毒扁豆碱的1/10，对重症肌无力疗效较差，主要用于脊髓灰质炎(小儿麻痹症)后遗症的治疗，以改改善肌无力症状。也用于非去极化肌松药中毒的解救第37页,共44页，2024年2月25日，星期天地美溴铵(demecariumbromide)特点：抗AchE作用快、持久，滴眼后15~60Min使瞳孔缩小，24h眼内压降低达高峰，可持续1周或9天以上。主要用于青光眼治疗。特别适应于开角型青光眼及其它药治疗无效者。第38页,共44页，2024年2月25日，星期天他克林(tacrine)特点：1、口服胃肠道易吸收，但首关消除明显，生物利用度及个体差异均较大。2、本品为中枢AchE抑制药，中枢滞留时间较长，主要用于治疗阿尔茨海默病(Alzheimer’sdisease，早老痴呆病)，使患者认识能力，定向能力改善，以改善认识能力明显。对轻中度患者较好。3、本品最常见和最严重的毒性为肝毒性，使ALT高，如出现黄疸时，应立即停药。第39页,共44页，2024年2月25日，星期天第40页,共44页，2024年2月25日，星期天二、N胆碱受体激动药烟碱(Nicotine,尼古丁）烟碱是烟叶(tobacco)中的主要成分。国产晒烟中含烟碱3~8%，经加工制成烤烟后含烟碱1~2%。第41页,共44页，2024年2月25日，星期天[毒性作用]烟碱在临床上无实用价值，但在毒理上有很大的意义。烟碱剧毒，急性中毒死亡快，与氰化物相似。成人致死量约为50mg,一支烟卷约含半个致死量的烟碱(20~30mg)，一支雪茄烟含烟碱量100~150mg。烟碱在粘膜极易吸收，吸收后80~90%在体内破坏，少部分以原形从肾排出。第42页,共44页，2024年2月25日，星期天[药理作用]小剂量兴奋,大剂量抑制。1、对N1受体兴奋2、对N2受体兴奋3、长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病等。第43页,共44页，2024年2月25日，星期天感谢大家观看第44页,共44页，2024年2月25日，星期天关于胆碱受体激动药乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)

【来源】1.内源性：Ach为胆碱能神经递质。2.人工合成：药用的Ach为人工合成品。一、胆碱受体激动药(一)M、N胆碱受体激动药第2页,共44页，2024年2月25日，星期天【特点】Ach脂溶性差，口服不吸收，难通过血脑屏障；Ach易在AchE的作用下迅速水解失效；当大剂量静脉注射时才能出现药理作用；Ach在体内作用广泛，选择性差。无临床实用价值，主要作为药理学研究的工具药。第3页,共44页，2024年2月25日，星期天【药理作用】1、M样作用:血管：小剂量i.v血管内皮细胞M3受体内皮依赖性舒张因子(NO)血压下降(一过性)心脏：心率减慢直接激动M受体Ach的跨突触调节第4页,共