混悬剂的制备技术 (1).ppt

制成混悬剂的条件1、溶解度小或难溶性药物；2、在水中易水解或具有异味难服用的药物3、使药物产生缓释作用或使难溶性药物在胃肠道表面高度分散等，都可设计成混悬剂。4、毒剧药或剂量小的药物不宜制成混悬剂。混悬剂的质量要求1、药物本身的化学性质应稳定，在使用或贮存期间含量应符合要求；2、混悬剂中药物微粒大小根据用途不同而有不同要求；3、粒子的沉降速度应缓慢，沉降后不应有结块现象，轻摇后应迅速均匀分散；应有一定的粘度；4、外用混悬剂应容易涂布。三、混悬剂的稳定剂（一）助悬剂：Stock’s公式的??，(?1-?2)?，微粒的亲水性---防止结晶转型低分子混悬剂：甘油、糖浆高分子混悬剂：阿拉伯胶、MC、CMCNa、触变胶（2%硬脂酸铝在植物油中可形成触变胶；六偏磷酸钠与柠檬酸钠以适当比例(1:0.8～1:1.2)配合成的溶液可得触变胶。）（二）润湿剂（二）润湿剂：HLB值7-11（1）表面活性剂类：肥皂、月桂酸硫酸钠。（2）溶剂类常用的有乙醇、甘油等能与水混溶的溶剂。（三）絮凝剂、反絮凝剂：电解质（枸橼酸盐、酒石酸盐、磷酸盐等）离子价数、用量*混悬剂的制备技术学习目标知识目标能力目标影响混悬剂稳定性的因素、制备方法稳定剂的种类、作用能使用设备，生产出合格的混悬剂能对合格品进行判断适用的岗位混悬剂的质量检查岗位混悬剂的质量检查岗位混悬剂分散相分散介质难溶性固体药物微粒直径0.5～50μm水（多）植物油（少）药物的溶解度达不到治疗浓度制成水溶液不稳定需掩盖不良气味需长效药物制成混悬剂的原因原因注剧毒药或剂量小的药物不应制成混悬剂动力学不稳定体系热力学不稳定体系分散相粒子粒径大于胶粒易沉降微粒具有很大的表面自由能自发地聚集和增长混悬剂的特征影响混悬剂的稳定性因素微粒的沉降微粒的增长与晶型的转变Zeta电位、絮凝分散相的浓度和混悬剂的温度v=r2(ρ1-ρ2)g/9?尽量减小微粒的半径v?(ρ1-ρ2)减少微粒与分散介质的密度差v?1/?增加分散介质的粘度v?r2微粒的沉降微粒的增长与晶型的转变☆小粒子溶解速度＞大粒子☆亚稳定型溶解度＞稳定型原因措施☆粒度尽可能均匀☆采用高分子物质抑制结晶转化Zeta电位双电层结构电解质Zeta电位水化膜亲水性物质:水化膜厚疏水性物质:水化膜薄絮凝与反絮凝外加电解质↑Zeta电位大于±25mv斥力引力微粒处于分散状态外加电解质↓Zeta电位约±(20～25mv)斥力引力微粒互相接近，呈疏松聚集反絮凝剂絮凝剂分散相的浓度和混悬剂的温度浓度?，稳定性?温度---溶解度、溶解速度、沉降速度、絮凝速度、网状结构混悬剂的稳定剂助悬剂润湿剂絮凝剂、反絮凝剂其他：防腐剂等*