天然药物化学.ppt

关于天然药物化学目前喜树碱原料药来源以农场栽培的珙桐科乔木喜树的根皮、果实的提取为主，利用组织培养生产喜树碱虽仍在开发阶段段，但被视为极具开发商业价值。第2页,共11页，2024年2月25日，星期天喜树，又名旱莲木、千丈树。【科】：蓝果树科（珙桐科）【属】：喜树属camptothecaDecen拉丁学名：CamptothecaacuminateDecne.第3页,共11页，2024年2月25日，星期天喜树果喜树果别名:千丈树、水栗子、天梓树。喜树果性味:性寒，味苦、涩，有毒。主治功能:抗癌，散结，破血化瘀。用于多种肿瘤，如胃癌、肠癌、绒毛膜上皮癌、淋巴肉瘤等。第4页,共11页，2024年2月25日，星期天作用机制：喜树碱能干扰DNA拓扑异构酶Ⅰ，破坏DNA结构，并抑制DNA的合成，为周期特异性药物，主要作用于S期，延缓G2期向M期转变。与常用抗肿瘤药均无交叉耐药性。第5页,共11页，2024年2月25日，星期天应用：喜树碱用于胃癌、肠癌、绒毛膜上皮癌和急、慢性粒细胞白血病。羟喜树碱用于原发性肝癌、头颈部癌和白血病。第6页,共11页，2024年2月25日，星期天喜树碱的提取传统的方法用氯仿萃取，但是这种方法有很多的缺点，如：有效成分含量低、杂质多、质量不稳定等等。在不断改进方法之后，可以用超临界二氧化碳萃取的方法。而此方法具有效率高，速度快等优点。第7页,共11页，2024年2月25日，星期天1976年中国化学家高怡生等合成消旋喜树碱成功。喜树碱对肠胃道和头颈部癌等有较好的近期疗效，但对少数病人有尿血的副作用。10-羟基喜树碱的抗癌活性超过喜树碱，对肝癌和头颈部癌也有明显疗效，而且副作用较少。因而，可以考虑将喜树碱制成10-羟基喜树碱来减小毒性。第8页,共11页，2024年2月25日，星期天10-羟基喜树碱的生产方法（1）采用常规的方法，在铂碳催化剂存在下将喜树碱加氢生成四氢喜树碱，然后过滤，分离四氢喜树碱与催化剂；（2）采用常规的方法将四氢喜树碱化为10-羟基喜树碱；（3）将步骤（2）的10-羟基喜树碱溶解于流动相，10～30℃的条件下进样上柱，流速为250～350ml/min,检测器设定紫外检测波长254nm；喜树碱和10-羟基喜树碱出峰叠加，保留时间10～20min,至主峰起峰1/3处收集产物；然后蒸馏出去流动相，加热75～85℃，加入活性炭，搅拌第9页,共11页，2024年2月25日，星期天0.5～2小时，热过滤，滤液加热到75～85℃，加入55～65℃的水，直到有固体析出，冷却，避光放置12～24小时，过滤，用甲醇淋洗，干燥，得到10-羟基喜树碱固体。第10页,共11页，2024年2月25日，星期天感谢大家观看第11页,共11页，2024年2月25日，星期天