《药理学》课件——性激素类药.pptxVIP

药品生产技术专业教学资源库药理学学习情境:其他药物学习单元:其他药物知识点:性激素类药药品生产技术专业教学资源库1、概述2、雌激素类药3、孕激素类药4、雄激素类和同化激素类药目录一、概述性激素是性腺分泌的甾体类激素，包括雌激素、孕激素和雄激素三类。目前临床常用的性激素大多为人工合成品及其衍生物，临床主要用于替代疗法及性激素水平相关疾病的治疗和避孕。二、雌激素类药天然雌激素包括雌二醇、雌酮和雌三醇。雌二醇是卵巢分泌的激素。雌酮和雌三醇是雌二醇的代谢物，三者以雌二醇的活性最强。以雌二醇为母体，人工合成了许多能口服的高效、长效类固醇衍生物，如炔雌醇、戊酸雌二醇、炔雌醚等，还合成了非类固醇结构简单的同型物如己烯雌酚等。二、雌激素类药【药理作用】1、促进女性性器官发育成熟及维持女性第二性征。2、参与形成月经周期：与孕激素协同作用，共同形成月经周期。3、影响排卵：小剂量雌激素尤其是在孕激素作用下，促进促性腺激素分泌，促使排卵。大剂量则通过负反馈机制减少其释放，抑制排卵。4、调控腺垂体激素的释放：刺激生长激素的释放，维持正氮平衡，导致青春期生长高峰；大剂量反馈性抑制催乳素对乳腺刺激作用，从而抑制乳汁分泌。还具有拮抗雄激素的作用。二、雌激素类药【药理作用】5、其他作用：1）使醛固酮分泌增加，有轻度水钠潴留作用，使血压升高；2）增加高密度脂蛋白形成，减少低密度脂蛋白形成，降低胆固醇，有预防动脉粥样硬化的作用；3）通过刺激降钙素，增加骨骼钙沉积，减少骨骼钙吸收，加速骨垢愈合，可预防骨质疏松；4）促进凝血。二、雌激素类药【临床应用】1、卵巢功能不全和闭经：原发性或继发性卵巢功能低下患者以雌激素替代治疗，可促进生殖器、子宫及第二性征发育。与孕激素合用，可产生人工月经周期。2、更年期综合征：又称绝经期综合征，每个月经周期前21-25日补充雌激素可抑制垂体促性腺激素分泌，减轻各种症状。3、功能性子宫出血：用于因雌激素水平较低，子宫内膜增生不规则所致的持续小量出血。可适当配伍孕激素，以调整月经周期。二、雌激素类药【临床应用】4、晚期乳腺癌：对绝经5年以上的晚期乳腺癌患者，雌激素治疗缓解率可达40%。绝经期前的患者禁用。5、前列腺癌：大剂量雌激素抑制垂体促性腺激素的分泌，可使睾丸萎缩及雄激素分泌减少，且雌激素能拮抗雄激素的作用，故可治疗前列腺癌。6、乳房胀痛及回乳：部分妇女停止授乳后引起乳房胀痛，大剂量雌激素能干扰催乳素对乳腺的刺激作用，使乳汁分泌减少而退乳消痛。二、雌激素类药【临床应用】7、避孕：与孕激素合用组成复方制剂用于避孕。8、痤疮：青春期痤疮是由于过多的雄激素使皮脂腺分泌增多，堵塞皮脂腺和继发感染所致，雌激素能抑制雄激素分泌，并有抗雄激素作用。9、其他：局部应用对老年性阴道炎及女阴干燥症有效。合用雄激素对绝经期和老年性骨质疏松可有一定疗效。小剂量长期应用可有效预防冠心病和心肌梗死等心血管疾病。二、雌激素类药【不良反应】1.常见：呕心、厌食、头昏等，如从小剂量开始，逐渐增加剂量可减轻反应。2.长期大剂量（1）刺激内膜过度增殖——子宫出血，子宫癌发生增加。（2）水钠潴留、胆汁淤积性黄疸（高血压、肝功能不良）三、孕激素类药孕激素主要由黄体分泌，妊娠3-4个月后，黄体即萎缩而由胎盘分泌，直至分娩。天然孕激素为黄体酮（孕酮），含量很低，且口服无效。临床常用人工合成品及其衍生物。按化学结构，孕激素类药可分为两类：一类为17α-羟孕酮类，包括甲羟孕酮、甲地孕酮等；另一类是19-去氧睾丸酮类，包括炔诺酮、炔诺孕酮、左炔诺孕酮等。三、孕激素类药【药理作用】1、对生殖系统的影响：1）维持正常的月经周期；2）保胎作用；3）抑制排卵；4）促进乳腺腺泡发育。2、对代谢的影响：竞争性拮抗醛固酮作用，促进钠离子、氯离子排泄，产生利尿作用。也是肝药酶诱导剂，促进某些药物代谢；促进蛋白质分解，增加尿素氮排泄。3、升高体温：通过下丘脑体温调节中枢影响散热过程，使月经周期的黄体相基础体温轻度升高。三、孕激素类药【临床应用】1、功能性子宫出血：用于黄体功能不足，引起子宫内膜不规则的成熟与脱落所致的子宫持续性出血。2、痛经和子宫内膜异位症：抑制排卵并减轻子宫痉挛性收缩而止痛，还可使异位的子宫内膜萎缩退化。3、先兆流产与习惯性流产：主用用于黄体功能不足孕激素分泌过低的先兆流产，可用大剂量孕激素安胎。对习惯性流产，不主张常规使用。三、孕激素类药【临床应用】4、子宫内膜腺癌：大剂量可使子宫内膜瘤体萎缩，部分患者病情缓解，症状改善。5、前列腺肥大和前列腺癌：大剂量孕激素可反馈地抑制腺体分泌LH，减少睾酮分泌，促进前列腺细胞萎缩退化，有一定治疗作用。6、避孕：可单用或与雌激素组成复合制剂用于避孕。三、孕激素类药【不良反应】不良反应较少，偶见头晕、恶心及乳房胀痛等。长期应用可引起子宫内膜