传出系统的药物—影响肾上腺素能神经系统药物（药物学课件）.pptx

抗肾上腺素药;α1、α2：酚妥拉明、酚苄明、乌拉地尔

α1：哌唑嗪

α2：育亨宾

β1、β2：普萘洛尔、吲哚洛尔

β１：美托洛尔、醋丁洛尔;竞争阻断?受体，舒张血管，血压↓。

??;酚妥拉明（phentolamine）;α受体阻断药;外周血管痉挛性疾病：

血栓性闭塞性脉管炎、肢端动脉痉挛（雷诺症）、NA外漏。

冻伤后遗症、对抗NA静滴外漏。

休克：感染性、出血性、心源性。

顽固性充血性心衰、急性心肌梗塞。

肾上腺嗜铬细胞瘤;【不良反应】

胃肠反应。

体位性低血压、心动过速。

防治：注射后应卧床休息30min；血压过低，选用NA治疗。

【禁忌证】冠心病、胃炎、溃疡病;作用与用途与酚妥拉明相似；

与α-R结合牢固；

作用强大、持久，能维持3～4日。

体位性低血压、反射性心动过速为常见副作用

主要用于外周血管痉挛性疾病、抗休克、治疗嗜铬细胞瘤和良性前列腺增生。;选择阻断α1受体→血管扩张→Bp↓，对α2受体无阻断作用，故无反射性地心率↑。;β受体阻断药;药物;β受体阻断药;;β受体阻断药;β受体阻断药;β受体阻断药;β受体阻断药;β受体阻断药;【性状】白色粉末，微溶于水，溶于乙醇。

【作用】为β1受体选择性阻断剂，对心脏的β1受体有较强的选择性，适用于支气管哮喘的病人。临床用于治疗高血压、心绞痛和心律失常。;【制剂及规格】;对芳环部分的要求不甚严格。在芳氧丙醇胺类中，苯环对位取代的化合物，对β1受体具较好的选择性，如美托洛尔。

侧链部分与β受体激动剂在受体的结合部位相同，其立体选择性是一致的。

侧链氨基以异丙基或叔丁基取代的仲醇结构活性较好。;思考题;拟肾上腺素药;拟肾上腺素药概述;拟肾上腺素药概述;1.基本结构与结构特点;1.基本母核：苯乙胺

2.苯环上有一或二个酚羟基，若两个羟基在

3，4位上，则称为儿茶酚。

3.苯环侧链为乙胺侧链。

4.在侧链上含有一或二个手性碳。;1.酸碱性：由于结构中含有酚羟基显弱酸性，含有氨基显弱碱性，该类药物具有酸碱两性。

（1）口服吸收不好。

（2）可以成盐增加水中溶解度。

（3）其针剂的应用应注意。;2．稳定性

（1??易氧化性光照、加热、微量金属离子、pH升高、暴露空气中、遇氧化剂等均能促进该类药物的氧化变色。起初为红色，并进一步聚合成棕色的多聚物。;;根据儿茶酚胺类肾上腺素能受体激动剂的理化性质，在注射剂制备时，应采取哪些增加稳定性的措施？

;;拟肾上腺素药概述;拟肾上腺素药概述;一.α、β受体激动药;;Epinephrine的前药;【性状】;【药动学特点】

口服无效，易被破坏

肌肉注射吸收快

皮下注射吸收较慢，常用

吸收后再摄取类似NA，可被COMT、MAO代谢，产物经肾脏排泄。

;;2.血管与受体密度、优势有关

皮肤、粘膜、内脏(肾)血管收缩(α1受体占优)

冠状、骨骼肌血管舒张（β2受体占优）;3.升高血压

治疗量-

兴奋心脏，心输出量↑，收缩压↑

激动β2受体，骨骼肌血管舒张

激动α受体，皮肤粘膜、内脏血管收缩

总外周阻力不变，舒张压不变或略有下降

较大剂量-

强烈兴奋心脏（α受体激动作用占优）

强烈收缩血管，外周阻力显著增加

收缩压和舒张压均升高;α、β受体激动药;肾上腺素升压作用的翻转现象(翻转作用)

予先给于α受体阻断药时，肾上腺素的升压作用可被翻转为降压作用

注意：

常用α受体阻断药—氯丙嗪、酚妥拉明导致的低血压，不可用AD，用NA.;给予肾上腺素;4.扩张支气管：

激动平滑肌β2受体，支气管舒张

激动粘膜α受体，血管收缩

激动肥大细胞β2受体，抑制过敏物质的释放;

;【临床应用】

1.心跳骤停

2.过敏性休克

肾上腺素为首选药

激动a受体：收缩支气管粘膜血管，消除粘膜水肿，

激动β1受体，兴奋心脏，升高血压

激动β2受体，舒张支气管平滑肌，缓解呼吸困难

抑制过敏物质释放

;3.支气管哮喘急性发作

皮下或肌内注射能于数分钟内奏效

①激动支气管平滑肌的β2受体，舒张支气管平滑肌

②抑制肥大细胞β2受体释放过敏物质，如组织胺和其他变态物质。

③收缩支气管粘膜血管(α受体)，从而消除哮喘时黏膜水肿和渗出，降低毛细血管的通透性。;4.与局麻药配伍

收缩血管的作用--可延缓局麻药的吸收，减少吸收中毒的可能性

延长局麻药的麻醉时间。

5.局部止血1:1000

;α、β受体激动药;α、β受体激动药;;

【药理作用】激动α、β、DA受体

1.兴奋心脏：激动β1受体心肌收缩力↑，