内脏系统药物—利尿药和脱水药（药物学课件）.pptx

利尿药与脱水药;;利尿药;利尿药主要用于水肿、高血压、心衰、肾衰等疾病的治疗。

目前常用的利尿药大多数是通过抑制肾小管重吸收，而产生利尿作用。

;尿液的生成;相关链接;利尿药主要通过增加肾小球的滤过，减少肾小管、集合管重吸收及分泌而发挥作用。

抑制Na+、Cl-重吸收

抑制碳酸酐酶活性，H+生成↓，Na+-H+交换↓

对抗醛固酮作用，抑制Na+-K+交换

利尿药作用强度与作用部位（范围）相关。;噻嗪类;利尿药;高效利尿药—呋塞米（速尿）

中效利尿药—氢氯噻嗪

弱效利尿药—螺内酯、氨苯蝶啶、乙酰唑胺;常用利尿药分类及代表药;高效类、中效类利尿药作用强度比较;利尿药;(一)高效利尿药;;

;【性状】为白色结晶性粉末，丙酮中溶解，

水中不溶，乙醇中微溶。因有一个游离的羧

基显弱酸性，可溶于氢氧化钠溶液。

【鉴别】

①本品钠盐水溶液与硫酸铜反应，生成绿色沉淀。

②本品乙醇溶液滴加对-二甲氨基苯甲醛即显绿色，渐变深红色。;;【临床应用】

1.严重水肿：心性、肾性、肝性

2.急性肺水肿、脑水肿

IV呋塞米是治疗急性肺水肿的首选药

脑水肿与甘露醇合用

3.防治急性肾功能衰竭

4.加速毒物排泄

5.重症高血压的辅助治疗;【不良反应】

1.水电解质紊乱：低钠、低钾、低氯性碱中毒

低钾：恶心、呕吐、腹胀、肌无力、强心苷毒性↑

2.耳毒性（听力损害）：与剂量有关

避免与氨基糖苷类及一、二代头孢类抗生素合用

3.高尿酸血症：抑制尿酸排泄诱发痛风

4.其它：胃肠反应、过敏反应、高血糖等

;下列处方是否合理？

为什么？

;【制剂及规格】

片剂：每片20mg；注射液：每支20mg（2ml）。

;（二）中效利尿药

又名双氢克尿噻。;;;【鉴别】

本品水解生成二磺酰氨基间氯苯胺和甲醛，前者经重氮化后再与变色酸、硫酸反应，生成红色偶氮化合物；甲醛与变色酸、硫酸反应后生成蓝紫色化合物，可用于鉴别。;;【药理作用】

利尿作用：温和、持久

机制：抑制髓袢升支粗段皮质部(远曲小管起始部)

对Na+、Cl-的重吸收。

降压作用：早期：血容量↓；后期：血管扩张。

抗利尿作用：重吸收↑；饮水↓。

;【临床应用】

各型水肿，对轻、中度心源性水肿疗效较好。

高血压

尿崩症;【不良反应】

水电解质紊乱

低血钾(最常见)、低血镁、低氯性碱中毒

高尿酸血症、高血糖、高血脂。

其他：过敏反应

;片剂：每片10mg；

25mg；50mg。;分析此处方是否

合理？为什么？

;;;;（三）弱效利尿药(P155)

;【体内代谢】

本药口服吸收较好，生物利用度大于90%，血浆蛋白结合率在90%以上（利尿作用慢、弱、持久）,进入体内后80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮（canrenone）;作用于远曲小管及集合管，拮抗醛固酮受体，产生保钾、排钠的利尿作用

体内醛固酮水平增高时作用显著

用于醛固酮增高的顽固性水肿；与中、强效利尿药合用，防止低血钾（久用可致高血钾症）。;久用可致高血钾症

有性激素样副作用;讨论：

氢氯噻嗪和螺内酯联合应用的益处是什么？;直接抑制远曲小管和集合管的Na+-K+交换，产生保钾、排钠的弱利尿作用。

与中、高效利尿药合用于顽固性水肿。;

本品为强效保钾利尿药，本品口服迅速吸收，约50％以原形从尿中排泄，40％在72h内从粪便中排泄，无蓄积现象。

与中、高效利尿药合用于顽固性水肿。;利尿药和其他药物配伍时应注意几个问题;;在体内不易被代谢◆易经肾小球滤过

不易从血管透入组织细胞中◆不易被肾小管重吸收

;甘露醇山梨醇葡萄糖

(mannitol)（sorbitol）（Glucose）

;【药理作用】

1.脱水作用

静脉给药后，不易透过血管壁，通过提高血浆渗透压引起组织、细胞脱水，血容量↑，肾血流↑(不被机体代谢)。

2.利尿作用

肾小球滤过后不易被肾小管重吸收，管腔内渗透压升高、重吸收减少、尿量增加。;【临床应用】20%高渗

脑水肿：降低颅内压消除脑水肿的首选药

防治急性肾功能衰竭

青光眼

【应用注意】

心功不全、肺水肿、活动性颅内出血禁用。

其它脱水药：山梨醇（25%）、50%葡萄糖。;注射过快可引起一过性头痛、眩晕等。

;典型药物;1.讨论各类利尿药的分类、作用强度与作用部位的关系。

2.分析临床上为什么常将强效和中效利尿药与弱效利尿药合用的原因？

3.简述噻嗪类利尿药的构效关系。