拟胆碱药-药理学基础课件.ppt

拟胆碱药;胆碱受体激动药

分类：

直接激动胆碱受体:毛果芸香碱

抗胆碱酯酶药:新斯的明(泳衣品牌)

;第一节直接激动胆碱受体药;M、N受体激动药

乙酰胆碱(Ach)

;药理作用:M样作用:心(-),平滑肌(+),腺体BP,N样作用:骨骼肌(+)

;M受体激动药

毛果芸香碱

（匹鲁卡品）

从南美洲灌木pilocarpus植物叶中提取的生物碱

;体内过程

1、1%-2%的溶液滴眼，易透过角膜进入眼房，用药后

数分钟可见眼内压下降，可持续4-8小时

2、其调节痉挛作用可在2小时左右消失;药理作用

;

1．腺体分泌明显增加

汗腺、唾液腺最强

实验：能使唾液腺分泌增加至350ml/h

正常40~50ml/h;2．眼

（1）缩瞳

;;（3）调节痉挛

视远物模糊,视近物清楚

;二、临床应用;1.治疗青光眼;开角型：高眼压状态下前房角间隙不狭窄，

可能由于小梁网及巩膜静脉窦阻滞

主要症状:早期轻,眼压不稳定,渐增高

治疗效果：早期毛果芸香碱有一定疗效

;2.原发性干燥综合症

3．虹膜炎

与扩瞳药交替应用

可防止虹膜与晶状体粘连

4．解救阿托品中毒(泳衣品牌)

;三、不良反应;四、给药护理

1.谨慎用量：

早期频点能起到急救作用,瞳孔大小的变化是决定点眼

次数的标准,一旦瞳孔缩小定要减少用量及次数

2.滴眼时应压迫内眦部

3.向患者及家属讲明药物的使用方法及应该避免

发生的情况

;

案例

病人，女，62岁，退休教师。因患窦性心动过缓常服

阿托品治疗。近期感头痛、眼痛并有畏光、流泪现象，视

力明显下降。检查：瞳孔中等散大，对光反射迟钝，眼底

见视网膜血管阻塞，眼压65mmHg（11-21mmHg），余未见异常。

诊断：急性闭角型青光眼

问题：

1你认为应使用何药治疗最好，为什么？

2用药时应注意哪些事项？;第二节抗胆碱酯酶药;两种胆碱酯酶:

部位特点

乙酰胆碱酯酶神经末梢、终板特异性高、作用强

丁酰胆碱酯酶胶质细胞、肝肾特异性低

血浆等

;抗胆碱酯酶药;一、易逆性抗胆碱酯酶药;【临床应用】;常用易逆性抗胆碱酯酶药;;

作用和用途

1.兴奋骨骼肌(-)chE(+)N2R

直接(+)运动终板N2R

促进运动神经末梢释放Ach

用途：主治重症肌无力

;

给药方法

轻症：p.o

重症或急症：i.h或i.m

注意:仅为对症治疗

过量导致胆碱能危象

（神经肌肉传导阻滞）

;;3．抑制心脏（弱）

使心率减慢，房室传导减慢

用途：治疗阵发性室上性心动过速

注意：支哮、心动过缓、低血压、心绞痛禁用;4．解救抗胆碱药中毒

MR阻断药：阿托品

N2R阻断药：非去极化肌松药

（筒箭毒碱）;不良反应;;d.加强临床观察，防止用药过量，及时对症处理;;毒扁豆碱与毛果芸香碱治疗青光眼的比较;二、难逆性抗胆碱酯酶药;[毒理];中毒途径:

胃肠道

呼吸道

皮肤、粘膜

;中毒表现：

1.急性中毒

轻：以M症状为主

中：M、N症状

重：除M、N症状，CNS症状;

（1）M样症状

眼：瞳孔缩小

腺体：流涎、大汗淋漓，严重口吐白沫

平滑肌：呼吸道痉挛呼吸困难

胃肠道（+）腹痛、腹泻

膀胱逼尿肌（+）尿失禁

心血管:（-）心、（-）血管BP下降;（2）N样症状