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第1章药物与药学专业知识

一、药物与药物命名

（一）药物来源与分类

药物主要包括化学合成药物、来源于天然产物的药物和生物技术药物。

（二）药物的结构与命名

药物的名称包括药物的通用名、化学名和商品名。通用名也称为国际非专利药品名称（）。

二、药物剂型与制剂

（一）药物剂型与辅料

1、制剂与剂型的概念

剂型：适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，称为药物剂型，简称剂型，如片剂、胶囊剂、注射剂等。

制剂：将原料药物按照某种剂型制成一定规格并具有一定质量标准的具体品种，简称制剂。制剂名=药物通用名+剂型名,如维生素C片、阿莫西林胶囊、鱼肝油胶丸等。

2、剂型的分类

分类方式

具体剂型

形态学

液体剂型、气体剂型、固体剂型、半固体剂型

给药途径

1、胃肠道给药剂型：散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、溶液剂、乳剂、混悬剂。2、非经胃肠道给药剂型：注射、皮肤、口腔、鼻腔、肺部、眼部、直肠、阴道和尿道。

分散系统

真溶液、乳剂、混悬液、气体分散、固体分散、微粒

制法

不常用，如浸出、无菌

作用时间

速释、普通和缓控释

3、药用辅料

药用辅料的作用：赋型、使制备过程顺利进行、提高药物稳定性、提高药物疗效、降低药物毒副作用、调节药物作用、增加病人用药的顺应性。

药用辅料的分类

分类方式

具体辅料

来源

天然物质、半合成物质和全合成物质

作用用途

60余种，如溶剂、助溶剂、崩解剂、润滑剂等

给药途径

口服用、注射用、黏膜用、经皮或局部给药用、经鼻或口腔吸入给药用和眼部给药用等

（二）药物稳定性及药品有效期

1、药物制剂稳定性变化

稳定性变化

具体变化方式

化学

水解、氧化、还原、光解、异构化、聚合、脱羧

物理

颗粒结块、结晶生长，乳剂的分层、破裂，胶体制剂的老化，片剂崩解度、溶出速度的改变

生物

药物的酶败分解变质

2、影响药物制剂稳定性的因素

影响因素

具体内容

处方因素

、广义酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、基质或赋形剂

外界因素

温度、光线、空气（氧）、金属离子、湿度和水分、包装材料

3、药物制剂稳定化方法：控制温度、调节、改变溶剂、控制水分及湿度、遮光、驱逐氧气、加入抗氧剂或金属离子络合剂、改进剂型或生产工艺、制备稳定的衍生物、加入干燥剂及改善包装。

4、药品有效期：对于药物降解，常用降解10%所需的时间，称为十分之一衰期，记作t0.9。

（三）药物制剂配伍变化和相互作用

1、配伍变化的类型

配伍变化

具体变化方式

物理

溶解度改变；吸湿、潮解、液化与结块；粒径或分散状态的改变

化学

浑浊或沉淀；变色；产气；爆炸；产生有毒物质；分解破坏、疗效下降

药理

协同作用；拮抗作用；增加毒副作用

2、注射液的配伍变化

注射剂配伍变化的主要原因：溶剂组成改变、值改变、缓冲剂、离子作用、直接反应、盐析作用、配合量、混合的顺序、反应时间、氧与二氧化碳的影响、光敏感性、成分的纯度。

（四）药品的包装与贮存

药品包装的分类

分类方式

具体包装形式

使用方式

I、Ⅱ、Ⅲ三类

形状

容器、片材、袋、塞、盖

材料

金属、玻璃、塑料、橡胶及上述成分的组合

三、药学专业知识

1、药物化学专业知识：主要研究化学药物的化学结构特征、与此相联系的理化性质、稳定性状况，药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学-生物学内容。

2、药剂学专业知识：主要研究基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用等5个方面的内容。

3、药理学专业知识：主要研究药物的作用、作用机制及药物在体内的动态变化规律。

4、药物分析学专业知识：主要研究化学药物的结构确认、质量研究与稳定性评价，药品的质量控制方法研究与标准制定，体内药物的检测方法研究与浓度监测及数据评价。

第2章药物的结构与药物作用

一、药物理化性质与药物活性

（一）药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响

药物的吸收、分布、排泄过程是在水相和脂相间经多次分配实现的，因此要求药物既具有脂溶性又有水溶性。生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类：

分类

体内吸收决定因素

代表药

第Ⅰ类

高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物

胃排空速率

普萘洛尔、依那普利、地尔硫（艹卓）

第Ⅱ类

低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物

溶解速率

双氯芬酸、卡马西平、吡罗昔康

第Ⅲ类

高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物

渗透效率

雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔

第Ⅳ类

低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物

难吸收

特非那定、酮洛芬、呋塞米

水溶解性——水溶性；渗透性——脂溶性；哪个因素低它就是限速的因素，体内吸收就取决于该因素。

（二）药物的酸碱性、解离度和对药效的影响

酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄

弱酸性药物

胃