第3章 药效学课件.ppt

第3章???药物效应动力学

??Chapter3Pharmacodynamics;药物效应动力学（药效学）

;药物作用的特征与规律;器官心脏血管肌肉血压腺体

兴奋心力↑收缩收缩升高分泌↑抑制心力↓舒张舒张降低分泌↓;药物作用的选择性;影响药物作用选择性的因素;药物作用;治疗作用;药物与受体;受体是存在于细胞膜、细胞浆或细胞核内的大分子蛋白质，可特异地与某些药物或体内生物活性物质暂时结合，并能识别、传递信息，产生生物效应的细胞成分。

配体是能与受体特异性结合的细胞外的信息物质（也称第一信使），包括药物、神经递质、激素及自身活性物质等。;;;药物作用于受体的方式;G-蛋白：细胞外受体与胞内效应分子的偶联体，功能有：

①调节腺苷酸环化酶的活性，通过cAMP实现信号转导；

②介导肌醇磷脂的降解，生成IP3和DAG进行信号转导；

③调节离子通道，影响钾、钙等离子的跨膜流动。;G蛋白;受体激活

?

离子通道开放

?

去极化或超极化;配体与细胞外段结合

构型改变

酪氨酸激酶活化

残基磷酸化

激活细胞内蛋白激酶

DNA、RNA合成加速

蛋白合成加速

产生生物学效应;;药物效应与信号传递;;受体学说;;受体动力学参数;亲和力和内在活性;;竞争性拮抗药;;激动药＋递增剂量的竞争性拮抗药的量效曲线;不同浓度的非竞争性拮抗剂B存在时，激动剂量效曲线;反向激动药;激动药、拮抗药及反向激动药之间的关系;协同激动药;药物作用于受体的基本特征;受体的调节;药物对受体的调节;药物作用的方式

一、特异性作用;3.影响核酸功能：如抗病毒药、抗癌药

4.影响体内生理活性物质的合成、转运及释放

促进神经递质释放、抑制神经递质再摄取、耗竭递质

对体内活性物质的影响

5.直接影响离子通道;二、非特异性作用;副作用：在治疗剂量时产生的与治疗目的无关的作用。

原因：药物作用的选择性差，效应范围广

一般较轻微，危害不大，是可以自行恢复的功能性变化

可预料，采取一定措施可减轻或避免

;毒性反应：是用药量过大或用药时间过长而致药物在体内蓄积，血药浓度达到中??浓度引起的严重反应，是可以预知的

原因：药理作用的延伸

药物对某些器官、组织的损害所产生的毒性

药物的致畸胎、致癌、致突变作用

;后遗效应是指停药后血药浓度下降至低于产生效应的阈浓度时仍然残存的药理效应

停药反应是指突然停药后原有疾病复发甚至加重，又称回跃反应或称反跳现象

继发反应是在药物产生治疗作用之后继而发生的不良后果，也称治疗矛盾;药物不同，同类变态反应，反应相同;

特异质反应是指少数特异体质的人对某些药物反应特别敏感，反应性质也可能与常人不同

与剂量有关

症状与药物固有作用有关

药理性拮抗药有效

;图中：代表连续给药维持期间;药物即毒物，利弊并存，必须权衡，正确应用;药物的相互作用;影响药理作用的药物因素;药物的量效关系;量效曲线(dose-effectcurve)：以药理效应的强度为纵坐标、药物剂量或血药浓度为横坐标绘图，所得的量效曲线(doseeffectcurve)如下。;药物的量效关系;量反应量效曲线的分析;效能与效价强度;;;;;;LD50与ED50;药物治疗指数与安全性;治疗指数

(TherapeuticIndex)

表示药物安全性;第3章药效学;第3章药效学;药物安全性评价;;第3章药效学;小结;;;药物蓄积;影响药理作用的机体因素;耐受性：连续用药后机体对药物的反应性降低，需加大剂量方可保持药效

耐药性：指病原体对化疗药物不敏感，导致化疗药物疗效降低甚至消失

依赖性(成瘾性)：长期用药后，机体对药物产生身体和心理依赖性，需要继续用药的现象

;时间节律因素;思考题;END;谢谢聆听！