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(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利说明书
(10)申请公布号CN102048701A
(43)申请公布日2011.05.11
(21)申请号CN201010581413.5
(22)申请日2010.11.29
(71)申请人青岛黄海制药有限责任公司
地址266101山东省青岛市崂山区科苑经四路17号
(72)发明人牛佰慧曹瑞山李振霞王芳徐晓琳
(74)专利代理机构青岛联智专利商标事务所有限公司
代理人崔滨生
(51)Int.CI
A61K9/16
A61K31/47
A61P3/06
权利要求说明书说明书幅图
(54)发明名称
一种匹伐他汀钙肠溶缓释微丸制剂
及其制备方法
(57)摘要
本发明提供一种匹伐他汀钙肠溶缓
释微丸制剂及其制备方法,可以解决现有
技术存在的如下问题:(1)匹伐他汀钙在胃
液较低的pH环境中易发生构型转化,稳
定性差;(2)普通片剂释放过快导致其有效
成分得不到充分发挥其降低胆固醇的作
用。技术方案:一种匹伐他汀钙肠溶缓释
微丸制剂,所述微丸制剂由内到外依次为
含药丸心、隔离层、缓释层和肠溶层,所
述含药丸心包括匹伐他汀钙和药用辅料。
本发明还提供了上述微丸制剂的制备方
法。本发明所制得微丸在胃液中不释放,
避免了药物暴露在酸性环境中,采用微孔
膜包衣技术可以使药物从丸心中缓慢释
放,保持血药浓度平稳,减少服药次数,
增加患者顺应性。
法律状态
法律状态公告日法律状态信息法律状态
权利要求说明书
1.一种匹伐他汀钙肠溶缓释微丸制剂,其特征在于:所述微丸制剂由内到外依次为
含药丸心、隔离层、缓释层和肠溶层,所述含药丸心包括匹伐他汀钙和药用辅料,
所述药用辅料由淀粉、乳糖、微晶纤维素、糊精、蔗糖、氯化钠、葡萄糖、磷酸钾、
柠檬酸钙、磷酸氢钙、碳酸氢钠、预交化淀粉、低取代羟丙纤维素、微粉硅胶、滑
石粉、甘露醇、山梨醇中的一种或几种制成。
2.根据权利要求1所述的肠溶缓释微丸制剂,其特征在于:所述药用辅料优选柠檬
酸钙、磷酸氢钙、微晶纤维素中的一种或几种。
3.根据权利要求1或2所述的肠溶缓释微丸制剂,其特征在于:所述隔离层由低取
代羟丙纤维素、羟丙甲纤维素中的一种或两种组成。
4.根据权利要求1或2所述的肠溶缓释微丸制剂,其特征在于:所述缓释层包括缓
释成分、致孔剂和增塑剂,所述缓释成分选用醋酸纤维素、乙基纤维素、聚丙烯酸
树脂、乙烯-醋酸乙烯共聚物、聚二甲基硅氧烷中的一种或几种组成;
所述缓释层中的致孔剂为PEG类,PVA、PVP、十二烷基硫酸钠、糖、盐水溶性
物质中的一种或几种;所述缓释层中的增塑剂为苯二甲酸二乙酯、柠檬酸三乙酯、
邻苯二甲酸二丁酯、聚乙二醇类中的一种或几种;
所述缓释层中的缓释成分占整个肠溶缓释微丸的重量比为5%~20%,所述致孔剂
占整个肠溶缓释微丸的重量比为1%~9%,所述增塑剂占整个肠溶缓释微丸的重
量比为1%~12%;
所述缓释层中的缓释成分与致孔剂的重量比为20∶1~2∶1,优选6∶1~2∶1。
5.根据权利要求1或2所述的肠溶缓释微丸制剂,其特征在于:所述肠溶层选用聚
丙烯酸树脂类、邻苯二甲酸羟丙甲纤维素酯中的一种或几种。
6.根据权利要求5所述的肠溶缓释微丸制剂,其特征在于:所述肠溶层还含有增塑
剂和抗黏剂,所述增塑剂选用邻苯二甲酸二甲酯、乙酰基枸橼酸三乙酯、葵二酸二
丁酯中的一种或几种;所述抗黏剂为滑石粉、微粉硅胶中的一种或两种。
7.根据权利要求书1或2所述的肠溶缓释微丸制剂,其特征在于:所述隔离层的重
量是含药丸心的1%~20%,所述缓释层的重量是含药丸心的10%~70%,所述肠
溶层的重量是含药丸心的20%~100%。
8.根据权利要求书7所述的肠溶缓释微丸制剂,其特征在于:所述隔离层的重量是
含药丸心的
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