- 1、本文档共25页,可阅读全部内容。
- 2、原创力文档(book118)网站文档一经付费(服务费),不意味着购买了该文档的版权,仅供个人/单位学习、研究之用,不得用于商业用途,未经授权,严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等,侵权必究。
- 3、本站所有内容均由合作方或网友上传,本站不对文档的完整性、权威性及其观点立场正确性做任何保证或承诺!文档内容仅供研究参考,付费前请自行鉴别。如您付费,意味着您自己接受本站规则且自行承担风险,本站不退款、不进行额外附加服务;查看《如何避免下载的几个坑》。如果您已付费下载过本站文档,您可以点击 这里二次下载。
- 4、如文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等,请点击“版权申诉”(推荐),也可以打举报电话:400-050-0827(电话支持时间:9:00-18:30)。
- 5、该文档为VIP文档,如果想要下载,成为VIP会员后,下载免费。
- 6、成为VIP后,下载本文档将扣除1次下载权益。下载后,不支持退款、换文档。如有疑问请联系我们。
- 7、成为VIP后,您将拥有八大权益,权益包括:VIP文档下载权益、阅读免打扰、文档格式转换、高级专利检索、专属身份标志、高级客服、多端互通、版权登记。
- 8、VIP文档为合作方或网友上传,每下载1次, 网站将根据用户上传文档的质量评分、类型等,对文档贡献者给予高额补贴、流量扶持。如果你也想贡献VIP文档。上传文档
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利说明书
(10)申请公布号CN1655823A
(43)申请公布日2005.08.17
(21)申请号C8
(22)申请日2003.05.27
(71)申请人奥坦纳医药公司
地址德国康斯坦茨
(72)发明人C·博尔勒R·林德
(74)专利代理机构中国专利代理(香港)有限公司
代理人郭煜
(51)Int.CI
A61K47/10
A61K47/14
A61K47/06
A61K47/32
A61K47/44
A61K31/44
权利要求说明书说明书幅图
(54)发明名称
局部应用的药物制剂
(57)摘要
本发明描述了用于将微溶的PDE4
抑制剂进行给药的局部药物制剂。用这种
剂型观察到了令人吃惊的良好的全身生物
利用度。
法律状态
法律状态公告日法律状态信息法律状态
权利要求说明书
1.适于局部施用的药物制剂,其包含活性药物成分和一种或多种适于局部给药的药
学载体和/或赋形剂,其中所说的活性药物成分是选自罗氟司特、罗氟司特的盐、
罗氟司特吡啶残基的N-氧化物或其盐的化合物。
2.如权利要求1所述的适于局部施用的药物制剂,其中罗氟司特是式I的化合物,
其中
R1是二氟甲氧基,
R2是环丙基甲氧基和
R3是3,5-二氯吡啶-4-基。
3.如权利要求1所述的局部药物制剂,其是选自软膏(例如溶液型软膏、混悬液型
软膏)、乳膏、凝胶或糊剂的半固体剂型。
4.如权利要求1所述的局部药物制剂,其是经皮治疗系统(TTS)。
5.罗氟司特、罗氟司特的盐、罗氟司特的N-氧化物或其盐用于制备通过皮肤给药
来全身治疗认为可以通过使用PDE4抑制剂来治疗或预防的疾病的局部药物制剂的
应用。
6.罗氟司特、罗氟司特的盐、罗氟司特的N-氧化物或其盐用于制备通过皮肤给药
来治疗认为可以通过使用PDE4抑制剂来治疗或预防的皮肤病症的局部药物制剂的
应用。
7.用于治疗患有认为可以通过使用PDE4抑制剂来治疗或预防的皮肤病的哺乳动物
的方法,其中所说的哺乳动物包括人,其特征在于,将治疗有效和药理学适宜量的
选自化合物罗氟司特、罗氟司特的盐、罗氟司特的N-氧化物及其盐的活性药物成
分给药于患病的哺乳动物,并且所说的活性药物成分是以权利要求1所述的本发明
的局部药物制剂的形式进行给药的,并且通过皮肤给药来进行给药。
8.如权利要求7所述的方法,其中所说的皮肤病是牛皮癣(普通型)、毒性和变应性
接触性湿疹、特应性湿疹、皮脂溢性湿疹、单纯性苔藓、晒伤、生殖区域的瘙痒、
斑秃、肥厚性瘢痕、盘状红斑狼疮、滤泡状和广泛的脓皮病、内源性和外源性痤疮、
红斑痤疮或其它增生性、炎性和变应性皮肤病症。
9.用于对患有认为可以通过用PDE4抑制剂治疗或预防的疾病的包括人在内的哺乳
动物进行治疗的方法,其特征在于,将治疗有效和药理学适宜量的选自化合物罗氟
司特、罗氟司特的盐、罗氟司特的N-氧化物及其盐的活性药物成分给药于患病的
哺乳动物,并且所说的活性药物成分是以权利要求1所述的本发明的局部药物制剂
的形式进行给药的,并且通过皮肤给药来进行给药。
10.如权利要求9所述的方法,其中所说的疾病是各种病因的急性和慢性(尤其是炎
症和变应原诱导的)气管病症(支气管炎、变应性支气管炎、支气管哮喘、COPD)或
关节炎型病症(类风湿性关节炎、类风湿性脊椎炎、骨关节炎和其它关节炎状态)。
11.如权利要求1所述的适于局部施用的药物制剂,其特征在于,其是用于眼睛的
剂型。
12.如权利要求11所述的适于局部施用的药物制剂,其特征在于,其包括滴眼剂。
13.如权利要求11所述的适于局部施用的药物制剂,其特征在于,其包括活性药物
成分在载体和/或赋形剂中的混悬液。
1
文档评论(0)