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合抗酸和抑酸在酸相理关性疾病中的用药剂科:曾宪慧2018.2
前言酸相关性疾病是指一类与酸攻击作用密切相关的上消化道疾病,包括消化不良、胃食管反流病以及消化性溃疡等。以往常用的抑酸药为H2受体拮抗剂(H2RA),但疗效不甚理想,质子泵抑制剂(PPI)的问世为酸相关性疾病的治疗提供了新途径。质子泵抑制剂是目前医院应用最为广泛的药物之一,我国有研究报道,PPI在医院消化系统用药约占75.5%的份额,PPI的用药频度呈快速上升趋势,伴随着PPI的长期、大量应用,以及应用人群的不断扩大,一些新的严重的不良反应逐步被发现。为提高该类药物的合理使用,故在此与大家共同学习。
目1抗酸药、抑酸药的作用机制和种类H2受体拮抗剂药理作用比较质子泵抑制剂分类及作用特点第一代质子泵抑制剂作用特点2345第二代质子泵抑制剂作用特点质子泵抑制剂的不良反应67药物预防应激性溃疡(SU)的指征抗血小板药物相关的应激性溃疡的防治8
抗酸药、抑酸药的作用机制和种类1抗酸是通降低胃内酸度,从而降低胃蛋白活性,减弱胃液消化作用的物,弱碱性,口服后能直中和胃酸,减或消除其面的刺激和作用。包括物中和能力、胃酸分泌和排空速率,延机制抗酸种影响抗酸效的因素主要在胃部作用可增效。碳酸、氧化、氧化、三硅酸、碳酸等用抗胆碱能物可延胃排空增加次的效于增加次量。
抗酸药、抑酸药的作用机制和种类1争性拮抗H2受体,抑制胺、五胃泌素、M胆碱受体激引起的胃酸分泌机制H2受体拮抗(H2RA)种西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁和尼替丁等抑酸分药作用于胃壁胞胃酸分泌末步中的关H+-K+-ATP,使其不可逆性失活,从而抑制胃酸分泌,抑酸作用而持久,效于H2RA机制子抑制(PPI)种奥美拉、埃索美拉、索拉、泮托拉、雷拉、右索拉等
抑酸药的药理作用比较2西咪替丁能抑制肝脏细胞色素P450(服用300mg平均峰浓度为1.44μg/mL,可抑制50%基础胃酸分泌达4~5hCYP450)的活性,与华法林、苯妥英钠、苯巴比妥、茶碱、氯吡格雷等药物均可相互作用,合用时需调整剂量。雷尼替丁抑酸作用是西咪替丁的5~12倍,作用时间维持8~12h对肝药酶影响较弱法莫替丁抑酸作用比西咪替丁强20倍,作用时间可达12h以上对肝药酶几乎无影响夜胃液酸度在消化性,尤其是十二病机制中重要作用。夜H2RA可有效抑制胃酸分泌。白天服用PPI,睡前加服H2RA,可使夜酸突破的生率明降低,达到持抑制胃酸,加速愈合的目的提示
质子泵抑制剂分类及作用特点3抑制第一代子抑制第二代子抑制奥美拉、索拉、泮托拉雷拉、埃索美拉、艾普拉新一代PPI在不同程度上克服了原有同品的某些缺陷,同能增GERD及其他酸相关性疾病的效,在治GERD及其他酸相关性疾病具有明。其主要特点包括:①床抑酸效果好;②抑酸作用起效快;③半衰期相,24h持抑酸,昼夜均可持高的抑酸水平,NAB短;④效确切,个体差异小:物代CYP2C19的依性小,不受其基因多性的影响;⑤与其他物之无相互影响;⑥不良反少。点:第一代PPI,花少,目前已广泛用于床。不足:学及效学方面的局限性,包括起效慢、生物利用度低、半衰期短、效果不持久,夜酸突破、不定性,抑酸效果受及食物的影响、依CYP450代、物的相互作用及效的个体差异等。第一代PPI因可以引起胃排空延、壁胞和明的停后胃酸分泌反,所以床用有局限性。
第一代质子泵抑制剂作用特点4由于PPI胃壁胞膜上的“活性”有抑制作用,胞内的“服静息”无影响,而子再生主要在夜完成,因此早服用物效果最佳。其次,PPI短半衰期物,食物的刺激可使“静息”向“活性”化,因此最佳服早餐前半小左右,使子化峰与PPI吸收峰相重叠,达到最大抑酸效果。多次给药,夜间酸突破现象(nocturnalacidbreak-through,NAB)①第一代PPI起效时间慢,需要多次给药方能取得最大抑酸效果,如使用3d才能达到最大的抑酸效果。由于起效慢,导致GERD症状缓解较慢,从而限制了这些药物在按需治疗中的应用。②不能24h抑制胃酸,夜间对胃内pH控制比较差,而GERD的症状多在夜间发生。即使每日2次给药亦可出现夜间NAB,即在应用PPI标准剂量,每日2次情况下夜间胃内pH值<4的时间超过60min。加大PPI剂量和使用新一代PPI均不能完全克服NAB,往往要加用H2-RA,以减少NAB发生。
第一代质子泵抑制剂作用特点4作高效抑酸,近期效十分著,用后乎100%的症状得到控制,愈合,然而期效不佳,复率高,床践明,治一个程,1年内复
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