固体制剂辅料新专家讲座.pptx

第五章固体制剂辅料;;辅料（excipientsoradjuvants）系指片剂中除药品以外全部附加物料总称，亦称赋形剂。

作用;片剂辅料质量要求;第一节稀释剂;1.淀粉（starch);糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥、粉碎后而成白色粉末，其优点在于粘协力强，可用来增加片剂硬度，使片剂表面光滑美观。

吸湿性较强

常于糊精、淀粉配合使用。;淀粉水解中间产物，在热水中易溶，不溶于乙醇。

粘结性较强，易造成片剂麻点和水印。

糊精用量要少，并与糖粉适用为宜。

影响崩解度和主药含测。;由等分子葡萄糖及半乳糖组成。白色结晶粉末，略带甜味，易溶于水，微溶于乙醇。

化学性质稳定，无吸湿性，适合用于含有引湿性药品。

可压性好

乳糖是一个优良稀释剂，制成片剂光洁明亮美观，对主药含量测定无影响。

非结晶性乳糖可供粉末直接压片。

;可压性淀粉亦称预胶化淀粉(pregelatinizedstarch)，又称?-淀粉，是新型药用辅料。

本品含有良好流动性、可压性、本身润滑性和干粘性，并有很好崩解作用。

本品作为多功效辅料，惯用于粉末直接压片。;微晶纤维素是由纤维素部分水解而制得结晶性粉末，含有较强结协力与良好可压性，亦有“干粘合剂”之称，可用于粉末直接压片。

片剂中含有20%以上微晶纤维素时，崩解性很好。

国外产品商品名为Avicel。并依据粒径约不一样有若干规格。;主要是一些无机钙盐，如硫酸钙、磷酸氢钙及药用碳酸钙（由沉降法制得，又称为沉降碳酸钙）等。其中硫酸钙较为惯用，其性质稳定，无嗅无味，微溶于水，与各种药品均可配伍，制成片剂外观光洁，硬度、崩解均好，对药品也无吸附作用。

在片剂辅料中常使用二水硫酸钙。但应注意硫酸钙对一些主药（四环素类药品）吸收有干扰，此时不宜使用。

;甘露醇、山梨醇呈颗粒或粉末状，在口中溶解时吸热，因而有清凉感，同时兼具一定甜味，在口中无砂砾感，

所以较适于制备咀嚼片，但价格稍贵，常与蔗糖配合使用。

;第二节湿润剂与粘合剂;1）水系指蒸馏水或去离子水等纯水。

2）水是片剂制备中最惯用湿润剂，是无色、无嗅、无味液体。

3）水本身无粘性，适合用于遇水便能诱发出粘性制粒??料。

;可用于遇水易分解药品，也可用于遇水粘性太大药品。伴随乙醇浓度增大，湿润后所产生粘性降低，所以，醇浓度要视原辅料性质而定，普通为30%-70%。

中药浸膏片惯用乙醇做湿润剂，但应注意快速操作，以免乙醇挥发而产生强粘性团块。

;淀粉浆是片剂中最惯用粘合剂，惯用8%～15%浓度，并以10%淀粉浆最为惯用；淀粉浆制法主要有煮浆和冲浆两种方法，都是利用了淀粉能够糊化性质。

冲浆是将淀粉混悬于少许（1～1.5倍）水中，然后依据浓度要求冲入一定量沸水，不停搅拌糊化而成；

煮浆是将淀粉混悬于全部量水中，在夹层容器中加热并不停搅拌（不宜用直火加热，以免焦化），直至糊化。

;甲基纤维素系纤维素甲基醚化物，含有良好水溶性，应用于水溶性或水不溶性物料制粒中，颗粒压缩成形性好、且不随时间变硬，惯用浓度为2%~10%。

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羟丙基纤维素系纤维素羟丙基醚化物，易溶于冷水，可做湿法制粒、粉末直接压片粘合剂。;粘合剂;

本品为纤维素半合成品，为白色粉末，易溶于水，不溶于乙醇，粘性很强，是一个新型粘合剂，惯用浓度为l%~2%。

与主药混合均匀后，便可干法直接压片，如维生素C片，即是用此种方法制成。;

系纤维素乙基醚化物，不溶于水，可溶于乙醇，可用于对水敏感性药品粘合剂。

惯用浓度为2%~10%。

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本品为黄色高分子聚集合物，化学性质稳定，既溶于水，又溶于乙醇。可用于水溶性或水不溶性物料以及对水敏感性药品制粒，还可用做直接压片干粘合剂。

常用于泡腾片及咀嚼片制粒中。最大缺点是吸湿性强。

;溶于水形成胶桨，其粘度较大，制粒时明胶溶液应保持较高温度，以预防胶凝，缺点是制粒物随防置时间变硬。

适合用于涣散且不易制粒药品以及在水中不需崩解或延长作用时间口含片等。;

依据分子量不一样有各种规格，其中PEG4000，PEG6000惯用于粘合剂。PEG溶于水和乙醇中，制得颗粒压缩成形性好，片剂不变硬。

适合用于水溶性与水不溶性物料制粒。;聚乙烯醇(PVA，惯用浓度为5%~20%)、蔗糖(惯用浓度为50~70%)、液体葡萄糖、丙烯酸树脂、玉米朊、桃胶、麦芽糖醇、泊洛沙姆、海藻酸钠、单月桂酸酯等。

;崩解剂是使片剂在胃肠液中快速裂碎成细小颗粒辅料。除了缓（控）释片以及一些特殊用途片剂（如口含片、咀嚼片、舌下片、植入片）以外，普通片剂中都应加入崩解剂。

崩解时限为检验片剂质量主要内容，快速崩解对于难溶性药品片剂更具实际意义。;一、崩解剂作用机理;干淀粉是一个最为经典崩解剂，在100~105℃下干燥1h，含水量在8%以下。吸水