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碳青霉烯类药物使用细则

一、碳青霉烯类药物产生与特点

1.碳青霉烯类药物的产生

1）第一个碳青霉烯类抗生素是1976年从链霉素发酵

液中分离出的硫霉素，但其化学稳定性差，对其结构进行

修饰，使亚胺甲基化而得到稳定的衍生物亚胺培南。

2）碳青霉烯类结构与青霉素类的青霉环相似，不同

之处在于噻唑环上的硫原子为碳所替代，且C2与C3之间

存在不饱和双键，另外其6位羟乙基侧链为反式构象。

3）抗菌谱广，抗菌作用强，对多种β-内酰胺酶高度

稳定，尤其在耐药革兰阴性菌感染中占有重要地位。

2.目前上市的碳青霉烯类药物及特点

1）亚胺培南/西司他丁:亚胺培南容易被肾脱氢肽酶

（DHP-1）水解失活；西司他丁是DHP-1抑制剂，阻止亚

胺培南肾内代谢，消除其肾毒性。

2）帕尼培南/倍他米隆：帕尼培南可在肾皮质蓄积并

导致肾小官坏死；倍他米隆可竞争性抑制帕尼培南向肾小

管分泌，保护肾小管。

3）美罗培南、厄他培南、比阿培南：都对DHP-1稳

定，可单独使用。

二、碳青霉烯类药物分类、抗菌谱、剂量及抗菌作用

1.碳青霉烯类药物分为3类，每类药物针对的敏感菌

不同

2.碳青霉烯类药物对革兰阳性菌和革兰阴性菌的敏

感度不同

3.美罗培南、亚胺培南、厄他培南、比阿培南和帕尼

培南的使用剂量不同

4.第一类碳青霉烯类药物--厄他培南体外抗菌作用

1）与亚胺培南比较：对肠杆菌科细菌活性显著为优；

对不动杆菌、铜绿假单胞菌活性差；对革兰阳性菌、厌氧

菌活性略逊。

2）可应用于CAP、复杂性尿路感染和腹腔感染。

5.第二类碳青霉烯类药物的抗菌作用

1）抗菌谱广，活性强，对肠杆菌科细菌、铜绿、不

动等非发酵G-菌（除外嗜麦芽）、革兰阳性菌（除外MRS、

屎肠球菌）、厌氧菌都有效。

2）对大多数β内酰酶稳定，包括ESBL、AmpC。3）

具有抗生素后效应，对革兰阴性菌PAE可达1-2h。4）与

其他抗菌药物相比，对多数β内酰胺酶稳定性强（多重耐

药革兰阴性菌）；对革兰阳性菌、敏感革兰阴性菌无优势。

主要用于MDR/XDR革兰阴性菌感染。

三、适应症、使用注意事项、特殊人群合理用药、合

理应用

1.碳青霉烯类药物适应症

1）多重耐药但对该类药物敏感的需氧革兰阴性杆菌

所致的严重感染，包括血流感染、肺炎、上尿路感染、中

枢神经系统感染、腹腔感染等（ESBL、CRE）。

2）粒缺伴发热等病原菌尚未查明的免疫缺陷患者中

重症感染的经验治疗（粒缺发热、移植患者感染。

3）脆弱拟杆菌等厌氧菌与需氧菌混合感染的重症患

者（重症腹腔感染）。

4）耐碳青霉烯类肠杆菌科细菌（CRE）感染：适用

于MIC≤8ug/ml的CRE感染（如与多粘菌素联用时则CRE

的MIC可为16-32ug/ml），使用时应加大剂量，延长输

注时间并联合其他抗菌药。

2.严格掌握适应症

1）重症感染才有使用碳青霉烯类指征。重症感染指

因感染导致患者出现低血压、低氧血症、脏器功能损坏等

临床表现；认真鉴别是否存在感染，再决定是否使用抗感

染药物，特别是碳青霉烯类药物。

2）多重耐药菌感染的重症患者才有碳青霉烯类使用

指征。对于一些轻中度的多重耐药菌感染，宜选择其他类

别的抗菌药物，如产ESBL细菌所致的轻中度感染可选用

酶抑制剂合剂或敏感的β-内酰胺酶以外的抗菌药。

3）除厄他培南可用于结直肠择期手术的预防用药外，

碳青霉烯类无其他预防用药指征。

3.碳青霉烯类药物使用注意事项

1）不宜用于治疗轻症感染，更不可作为预防用。

2）注意药物的过敏反应发生。

3）广谱抗菌活性，应注意菌群失调及二重感染可能

（伪膜性肠炎）。

4）肾功能不全者应用本类药物时应根据肾功能减退

程度减量使用。

5）原有癫痫等中枢神经系统疾病患者应避免使用本

类药物。

6）青霉烯类抗生素与丙戊酸或双丙戊酸联合应用，

可使后两者血药浓度低于治疗浓度，增加癫痫发作风险，

不推荐联合使用。

7）亚胺培南应避免与更昔