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抗凝药物比较;;;;凝血因子生理作用:血管出血时被激活,和血小板粘连在一起并且补塞血管上的漏口,产生凝血过程。基本成分为蛋白质,大多数以无活性的酶原形式存在于血浆中,需要激活成酶的形式才能发挥作用。;传统抗凝药;药物名称;达比加群酯(泰必全,75mg110mg150mg);药物临床研究:
1、RE-LY试验:与华法林相比,达比加群酯150mgbid可明显减少房颤患者脑卒中及全身栓塞的风险(1.11%/年vs1.69%/年,P0.001),而大出血风险与华法林相称(3.11%/年vs3.36%/年,P=0.31)
达比加群酯110mgbid可明显减少房颤患者脑卒中及全身栓塞的风险(1.53%/年vs1.69%/年,P0.001),而大出血风险低于华法林(2.71%/年vs3.36%/年,P=0.003)
2、RELY-ABLE试验:在服用达比加群酯1~3年后防止脑卒中及全身栓塞的风险150mgbid/110mgbid分别为1.46%与1.60%(RR=0.91;95%CI:0.69-1.20),出血年发生率0.13%及0.14%;指南推荐达比加群
作为防止房颤有关卒中的重要手段;CFDA同意NOAC用于房颤卒中防止的使用方法用量;药物互相作用;;;利伐沙班(拜瑞妥);药物互相作用:
1、将利伐沙班与咪达唑仑(CYP3A4底物)、地高辛(P-gp底物)或阿托伐他汀(CYP3A4和P-gp底物)合用时,未观测到有临床明显性的药代动力学或药效学互相作用。
2、从华法林(INR2.0-3.0)换为利伐沙班(20mg)或者从利伐沙班(20mg)转换为华法林(INR2.0-3.0)治疗时,凝血酶原时时间/INR(Ncoplast)的延长状况超过叠加效应(也许观测到个体INR值高达12),而对活化部分凝血活酶时问(aPTT)产生的效应、对Xa因子活性和内源性凝血酶生成潜力(ETP)的克制作用品有叠加效应。
3、氯吡格雷(300mg负荷剂量,随即75mg维持剂量)并未显示出药代动力学互相作用。;;阿哌沙班(艾乐妥)中美上海施贵宝制药;药物互相作用:
1、阿哌沙班与氯吡格雷(75mg,每日一次)合用,或与氯吡格雷(75mg,每日一次)及乙酰水杨酸(162mg,每日一次)合用时,与仅用抗血小板药比较,未发现出血时间、血小板汇集及凝血参数(PT、INR、APTT)的对应增长。
2、阿哌沙班(20mg,每日一次)和P-gp底物地高辛(0.25mg,每日一次),对地高辛的AUC(药时曲线下面积)或Cmax(血浆药峰浓度)无影响。因此,阿哌沙班不会克制P-gp介导底物的转运。
3、同步单剂服用阿哌沙班(10mg)与一种常用的β受体阻滞剂阿替洛尔(100mg),未变化阿替洛尔药代动力学。;;;三种低分子肝素疗效比较;药物分子构造差异,决定药物临床疗效有所差异;药物代谢的动力学差异;;磺达肝癸钠(安卓)葛兰素威康;;药物互相作用:
1、口服抗凝药(华法林)、血小板克制剂(乙酰水杨酸)、非甾体类抗炎药物(吡罗昔康)以及地高辛不影响磺达肝癸钠的药代动力学。
2、磺达肝癸钠既不影响华法林INR的活性,也不影响在使用乙酰水杨酸或吡罗昔康治疗时的出血时间,也不影响稳态下的地高辛的药代动力学。
3、假如后续治疗将使用肝素或低分子肝素,初次注射一般应在末次注射磺达肝癸钠一天后予以。假如需要使用维生素K拮抗剂进行后续治疗,应继续使用磺达肝癸钠治疗直至到达INR目的值。;磺达肝癸钠临床循证过程;ESC非ST段抬高ACS诊治指南;治疗提议:(PENTUA研究-1138例、OASIS-5研究-8例、OASIS-6研究12092例等)
适应证:
1.UA/NSTEMI
如患者选择保守治疗,提议优选磺达肝癸钠。
如患者拟进行初期介入治疗,也可以选择磺达肝癸钠。
对于出血危险较高的患者,应当首选磺达肝癸钠,优于LMWH和UFH。
如患者拟行冠状动脉搭桥术(CABG),应在术前至少24小时停药,可于术后48小时重新开始。
推荐剂量:磺达肝癸钠,2.5mg,皮下注射,每日1次。提议治疗一般不超过8天。
2.ST段抬高心肌梗死(STEMI)
STEMI患者如拟进行直接PCI,不提议选用磺达肝癸钠。
STEMI患者如选择链激酶溶栓治疗,提议予以磺达肝癸钠辅助抗凝。
STEMI患者未接受再灌注治疗,提议予以磺达肝癸钠。
推荐剂量:初次静脉注射2.5mg,后来2.5mg,皮下注射,每日1次,提议治疗一般不超过8天。
禁忌证
1)已知对磺达肝
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