放射性标记化合物的制备和其应用专家讲座.pptxVIP

第8章放射性标识化合物制备及其应用;8.1概述

（1）标识化合物命名

无机化合物：

通常只要在化合物名称前面注明标识核素符号即可，如。也可在分子式中直接注明标识核素，；

;有机标识化合物：

通常采取前置方括命名法，即在标识化合物名称中表示标识核素所处部位之前加一方括号，在其中标明核素标识位置与数目、希腊字母或词头以及标识核素等标示性符号：、。

对结构复杂标识化合物，当普通命名还不足以说明问题或易被误解时，宜在命名同时附以标明位置结构式。;（2）标识化合物分类

按标识化合物种类不一样可分为：

无机标识化合物，如；

有机标识化合物，如；

生物标识化合物，如。

按标识核素不一样可分为：

同位素标识物和非同位素标识物；

金属标识物，如、和非金属标识物，如；

;还可按标识物状态不一样分为：

液体标识物，；

胶体标识物，；

固体标识物，。;（3）标识化合物若干基本概念

1）同位素标识与非同位素标识

同位素标识：

化合物中原子被其同位素原子所取代，因为取代后化合物在物理、化学和生物学性质上不会引发显著差异，所以亦称理想标识。131I→127I；3H→1H；14C→12C等。;非同位素标识（非理想标识）：

用组成化合物以外原子进行标识，非同位素标识产物在性质上所引发改变比同位素标识要大，所以又称非理想标识。

131I→1H，甲胎球蛋白中H。;2）定位标识与名义定位标识

定位标识(S)：

指标识原子处于标识化合物指定位置。书写时，可省备S。[5-T]-尿嘧啶，95%以上3H是在尿嘧啶分子第5位碳原子C-H键上。

名义定位标识(n)：

又称准定位标识，指在标识过程中，从标识方法预测标识原子应该在某特定位置上，而实际标识结果未作判定，或判定结果在特定位置上标识原子数不能必定大于95%。[6，7(n)-T]-雌二醇。;3）全标识与均匀标识

它们均属于非定位标识。

??标识：

用G表示，如[G-T]-胆固醇，指标识分子中全部稳定位置上氢原子都可能被标识原子所取代，但程度不一样。;均匀标识：

用U表示，指标识原子从统计学看，均匀地分布在标识化合物分子中，14CO2光合作用标识葡萄糖，[U-14C]-葡萄糖。

非定位标识化合物只能用于研究整个分子行为，不能用来观察分子上特定基因或原子行为。但此可得到较高比活度，且制备方法选择余地也较大，所以常被采取。;4）双标识与多标识

双标识、多标识：

若化合物分子中原子被两种或各种元素同位素原子以及被同一个元素两种或各种同位素原子所取代，称为双标识或多标识。如，、

。

利用双标识或多标识化合物可同时观察两个或多个指标，不但可降低工作量，还能够排除和降低因个体差异所引试验误差，这是单标识化合物难以到达，但其制备较难，价格也贵。;（4）放射性核素选择

在制备放射性标识化合物时，首先必须选择放射性核素。

其标准是：

1、能否得到所需标识化合物；

2、用这种标识化合物能否得到预期研究结果或诊疗、治疗效果；

;3、核素物理、化学性质和核性质以及生产方式、产品纯度是不适当；

4、标识、测量、判定方法是否轻易；

5、试验周期长短，核素本身和杂质毒性以及价格等要进行考虑。;表几个主要放射性标识核素;5）放射性标识化合物特点与制备要求

最大特点是：

放射性；

不稳定性：本身衰变、自辐射分解、标识核素脱落、易位等。

如用3H标识过化合物较不稳定。;要求：

1、制备放射性标识化合物原料起源不易，制备中应充分利用，未标识上要回收；

2、生产规模限制在微量水平，通常在10-6~

10-3mol，在制备、分离、判定过程中要用到微量或超微量技