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药剂学——绪论

要点：

1.基本术语和概念

2.药物剂型与DDS

3.辅料在药剂中的应用

4.微粒分散系的主要性质与特点（详见液体药剂）

5.药典与药品标准简介

6.制剂设计的基础

一、药剂学的概念和任务

1.药剂学：研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制与合理应用。

①基本任务：将药物制成适于临床应用的剂型，能批量生产，制剂安全、有效、稳定。

②具体任务：研究/开发-基本理论、新剂型、新技术、新辅料、中药新剂型、生物技术药物制剂、新

机械新设备

技术、辅料、设备——制备优质制剂三大支柱！

2.剂型、制剂、制剂学

药物剂型：根据疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式

药物制剂：各剂型中的具体药品

命名原则：制剂名＝药物通用名＋剂型名

制剂学：研究制剂理论和制备工艺

3.药剂学的分支学科

药物制剂（基本理论/处方设计/制备工艺/质量控制/合理应用）

工业药剂学：生产

物理药剂学：物理化学原理、方法

药用高分子材料学：高分子材料

生物药剂学：体内吸收分布代谢排泄

药物动力学-应用数学方法-药效

临床药剂学：以患者为对象

二、药物剂型与DDS

（一）药物剂型的重要性

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1.改变作用性质：硫酸镁口服泻下，静滴镇静

2.改变作用速度：注射、吸入急救，丸剂、缓控释、植入长效

3.改变毒副作用：氨茶碱治疗哮喘，其栓剂消除心跳加快副作用；缓控释制剂避免血药浓度峰谷现象

4.产生靶向：脂质体、微球、微囊→肝、脾

5.影响疗效：制备工艺不同，影响药物释放

药物剂型的重要性

变性人（对应改变作用性质）开变速车（对应改变作用速度）为了稳定降了档（对应改变毒副作用）

爸爸（对应产生靶向）看见笑哈哈（对应提高了疗效）

（二）剂型的分类

1.按给药途径分类

特点：与临床使用密切相关

给药途径举例

经胃肠道口服：散、片、颗粒、胶囊、溶液、乳剂、混悬

注射

呼吸道：气雾剂

非经胃肠道皮肤：外用溶液剂、洗剂

黏膜：贴剂、滴眼、滴鼻、舌下、含漱

腔道：栓剂

2.按分散系统分类

特点：便于应用物理化学原理阐明制剂特征

溶液型、胶体溶液型、乳剂型、混悬型

气体分散型、微粒分散型、固体分散型

3.按形态分类——制备工艺相近

液体：溶解、分散

固体：粉碎、混合

半固体：熔化、研和

气体

4.按制法分类

浸出、无菌

（三）药物的传递系统（DDS）

①药物的治疗作用与血药浓度有关，过高中毒过低无效

②药物应浓集于病灶，癌症、炎症

③血压等有节律性变化的疾病，脉冲给药，择时给药

④透皮吸收制剂、黏膜给药制剂（口腔、鼻腔、肺部）

⑤生物技术药物（多肽、蛋白质）注射给药→研究鼻腔、口服、直肠、口腔、透皮等给药

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研究目的：以适宜的剂型和给药方式，用最小的剂量达到最好的治疗效果。

三、辅料在药剂中的应用

1.药剂中使用辅料的目的

①有利于制剂形态的形成

②使制备过程顺利进行

③提高药物的稳定性

防止水解、氧化的措施：pH调节剂、抗氧剂、金属络合剂、将药物制成前体药物、将药物制成包合物/

微囊/脂质体

④调节有效成分的作用或改善生理要求

缓释，控释，口感，外观，

2.辅料在药剂中的地位（只记最重要的内容）

①新辅料意味着新制剂、新剂型

脂质体——载体材料卵磷脂

微球、纳米粒——载体材料PLGA

缓控释制剂——骨架材料HPMC

透皮制剂——卡波姆

②辅料不同，剂型不同，疗效不同