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兽医药理学9/3/2019各论

第二章 外周神经系统药物9/3/20192第一节第二节传出神经药物传入神经药物

第一节传出神经药物9/3/20193概述拟胆碱药抗胆碱药拟肾上腺素药

一、概述（1）9/3/20194解剖学分类:植物神经系统（主要支配内脏活动）交感神经节前纤维节后纤维副交感神经节前纤维节后纤维运动神经（支配骨骼肌的活动）

一、概述（2）9/3/20195按递质分类:胆碱能神经（末梢释放Ach）全部交感神经和副交感神经的节前纤维全部副交感神经的节后纤维极少数交感神经的节后纤维运动神经去甲肾上腺素能神经（末梢释放NA）绝大多数交感神经的节后纤维其他多巴胺能神经、肽能神经、嘌呤能神经:

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（二）传出神经突触的超微结构和化学传递9/3/20197传出神经突触的超微结构 突触（synapse）是指神经原之间或神经元与效应细胞之间的功能接点。运动神经与骨骼肌细胞的接点称运动终板,是信息传递的特殊结构。突触的超微结构有三部分组成。突触前膜突触后膜突触间隙

（二）传出神经突触的超微结构和化学传递9/3/20198突触的化学传递化学传递:突触信息通过神经递质的传递过程。神经冲动神经末梢释放递质次一级神经原或效应器（突触后膜）突触的化学传递过程包括:递质的生物合成储存释放递质作用消失.

Ach的合成、释放与代谢过程示意图9/3/201991、胆碱经由Na+载体以Na+剃度为能量转运入神经末梢2.Ach利用以质子外流为能量来源的载体转运入贮存囊泡

NA的合成、释放与灭活过程示意图9/3/2019101、酪氨酸被摄取Na+相关的载体转运进入膨体；2、可被利血平阻断的载体机制将DA转至囊泡中，同样的载体转运NA和其他胺类进入囊泡；3、摄取1；4.摄取2；*表示囊泡

乙酰胆碱的生物合成与释放9/3/201911

去甲肾上腺素的生物合成与释放9/3/201912

（三）传出神经递质和受体9/3/201913递质乙酰胆碱（Ach）去甲肾上腺素（NA）多巴胺（DA）

（三）传出神经递质和受体9/3/201914受体胆碱受体烟碱型受体（N受体）（N1、N2）毒蕈碱型（M受体）（M1、M2.M3）肾上腺素受体α受体（α1、α2）β受体（β1、β2）多巴胺受体（DA1、DA2）

（四）传出神经生理功能及效应产生的生化过程9/3/201915传出神经的基本生理功能 去甲肾上腺素能神经兴奋的表现:心脏兴奋、心跳加快、皮肤粘膜与内脏血管收缩、血压升高、支气管和胃肠道平滑肌松弛、瞳孔散大等。 胆碱能神经节后纤维兴奋时，表现与去甲肾上腺素能神经兴奋相反的生理效应。 在C·N·S调节下，通过既对立又统一的生理功能，使机体能更好的适应内外环境的变化需要，维持正常的生理状态。。

（四）传出神经生理功能及效应产生的生化过程9/3/201916传出神经受体兴奋产生的生理过程。 神经递质（或激动剂）与受体结合经生化过程产生生理效应称受体效应-偶联。受体效应-偶联受体与离子通道的偶联受体与酶的偶联

9/3/201917

(续上表)9/3/201918

（五）传出神经药物作用的基本原理9/3/201919直接作用于受体如Ach,毛果芸香碱影响递质的转运与贮存如利血平影响递质 影响递质的转化如新斯的明影响递质的释放如麻黄碱、间羟氨、

（六）传出神经药物分类9/3/201920 按着传出神经药物对突触传递过程的主要作用环节(递质或受体)及作用性质(拟似或拮抗，激动或阻断)进行分类，具体分类见下页:

分类药物举例作用环节与性拟胆碱药（胆碱受体激动药）节后拟胆碱药毒蕈碱、毛果芸香碱、氨甲酰甲胆碱M受体完全拟胆碱药乙酰胆碱、氨甲酰胆碱、槟榔碱M、N受体抗胆碱酯酶药毒扁豆碱、新斯的明、加兰他敏抑制胆碱酯酶抗胆碱药（胆碱受体阻断药）节后抗胆碱药阿托品、后马托品、普鲁本辛M受体神经节阻断药美加明、六甲双铵N1受体骨骼肌松弛药琥珀胆碱、筒箭毒碱N2受体拟肾上腺素药（肾上腺素受体激动药)a受体激动药去甲肾上腺素、去氧肾上腺素a受体b受体激动药异丙肾上腺素、克伦特罗b受体ab受体激动药肾上腺素、多巴胺ab受体部分激动受体部分释放递质麻黄碱部分促进递质释部分ab受体9/3/201921传出神经药物分类

二、拟胆碱药（cholinomimeticdrugs）是一类作用与递质乙酰胆碱相似的药物。9/3/201922胆碱受体激动药M、N受体激动剂乙酰胆碱氨甲酰胆碱M受体激动剂毛果芸香碱氨甲酰甲胆碱N2受体激动剂----烟碱抗胆碱酯酶药易逆性抗胆碱酯酶药新斯的明吡啶斯的明毒扁豆碱难逆性抗胆碱酯酶药----有机磷类

乙酰胆碱（AcetylcholineAch）性状:为季胺类化合物脂溶性低,不易通过生物膜,性质不稳定,遇水易分解。H3C