口服降糖药讲解课件.pptVIP

*不良反应低血糖：较少见，多见于治疗初期消化系统：恶心、呕吐、腹泻、腹痛。较少见。转氨酶升高：见于个别病例其它：头痛、乏力、头晕*口服降糖药的种类磺脲类双胍类α-糖苷酶抑制剂胰岛素增敏剂非磺脲类胰岛素促泌剂*双胍类二甲双胍：抗高血糖药物主要作用：增加周围组织对葡萄糖的摄取和利用减少肠道对葡萄糖的吸收增加胰岛素的敏感性*双胍类1957年问世最初用降糖灵（苯乙双胍），后因出现致命性乳酸性酸中毒，70年代在发达国家停用。现世界上主要用二甲双胍。*二甲双胍药物动力学小肠吸收吸收半量时间0.9-2.6h血浆半衰期1.7-4.5h生物利用度50-60%不与蛋白结合在尿中以原型排出，12h内清除90%*药理作用抗高血糖药物对正常人不降血糖，DM人血糖正常后不再下降增加周围组织对GS的摄取和利用减少胃肠道GS的吸收抑制肝、肾的糖异生降血脂、降体重、降血压、降PAI（改善胰岛素抵抗）*降血糖幅度单用：空腹血糖↓20%以上餐后血糖降低更明显与SU联用：再降低20%*适应症肥胖T2DM与SU联用与Insulin联用（T1DM，T2DM）*禁忌症严重肝、肾、心、肺疾病，消耗性疾病营养不良，缺氧性疾病DKA、DK严重感染、手术、创伤等应激状态妊娠*不良反应胃肠道反应：恶心、呕吐、腹痛、腹泻，约20%头痛、头晕。少见乳酸性酸中毒（常见于应用苯乙双胍者）*口服降糖药的种类磺脲类双胍类α-糖苷酶抑制剂胰岛素增敏剂非磺脲类胰岛素促泌剂*α-糖苷酶抑制剂淀粉多糖单糖（葡萄糖、果糖）血液主要作用：抑制α糖苷酶活性，延缓肠道对碳水化合物的吸收。餐后血糖曲线比较平稳。α糖苷酶淀粉酶（小肠上段）****临床疗效以降低餐后血糖为主，约下降20%空腹血糖下降10%左右HbA1c也能逐渐下降血胰岛素不升高*剂量及用法1.拜唐苹（阿卡波糖，Acarbose）50-100mg3/日2.倍欣（伏格列波糖，Voglibose)0.2-0.3mg3/日3.米格列醇（miglitol）50-100mg3/日餐前即刻或吃第一口饭时口服*不良反应腹胀、胀气、腹泻、排气过多一般不产生低血糖与SU、胰岛素联用产生低血糖时——口服葡萄糖或静注葡萄糖*倍欣的效果、副作用与用量的关系1次用量(例数)80604020100204060801000.05mg(133)0.1mg(115)0.2mg(699)0.3mg(266)0.5mg(35)1.0mg(52)2.0mg(22)有效率(%)消化道症状的发生率(%)*口服降糖药的种类磺脲类双胍类α-糖苷酶抑制剂胰岛素增敏剂非磺脲类胰岛素促泌剂*胰岛素抵抗2型糖尿病的

病理生理缺陷正常糖耐量低减(IGT)2型糖尿病胰岛素抵抗空腹血糖胰岛素分泌*2型糖尿病的发展2型糖尿病IGT糖代谢受损正常血糖代谢胰岛素敏感性胰岛素分泌大血管疾病30%50-100%50%

50%70-100%40%

70%150%10%

100%100%Adaptedfrom:Groop.Etiologyofnon-insulin-dependentdiabetesmellitus.HormoneRes.1997;22:131-156*胰岛素增敏剂胰岛素抵抗（胰岛素不敏感）高胰岛素血症胰岛功能减退IGT、DM*噻唑烷二酮类衍生物（格列酮类）1.噻格列酮：1982年（日本），降血糖，减肥2.曲格列酮：1997年FDA批准