阿斯利康富马酸喹硫平片使用说明.pdfVIP

阿斯利康富马酸喹硫平片

【用法用量】口服。一日2次，饭前或饭后服用。成人：用于治

疗精神分裂症：治疗初期的日总剂量为：第一日50毫克，第二日100

毫克，第三日200毫克，第四日300毫克。从第四日以后，将剂量逐

渐增加到有效剂量范围，一般为每日300-450毫克。可根据患者的临

床反应和耐受性将剂量调整为每日150-750毫克。用于治疗双相情感

障碍的躁狂发作：当用作单一治疗或情绪稳定剂的辅助治疗时，治疗

初期的日总剂量为第一日100毫克，第二日200毫克，第三日300毫

克，第四日400毫克。到第六日可进一步将剂量调至每日800毫克，

但每日剂量增加幅度不得超过200毫克。可根据患者的临床反应和耐

受性将剂量调整为每日200-800毫克，常用有效剂量范围为每日

400-800毫克。老年患者：与其它抗精神病药物一样，本品慎用于老

年患者，尤其在开始用药时。老年患者的起始剂量应为每日25毫克。

随后每日以25-50毫克的幅度增至有效剂量，但有效剂量可能较一般

年轻患者低。肾脏和肝脏损害患者：口服喹硫平后的清除率在肾脏和

肝脏损害的患者中下降约25%。喹硫平在肝脏中代谢广泛，因此应慎

用于肝脏损害的患者。对肾脏或肝脏损害的患者，本品的起始剂量应

为每日25毫克。随后每日以25-50毫克的幅度增至有效剂量。或遵

医嘱。

【注意事项】1.出现过敏性皮疹应停药。2.出现恶性症状群应立

即停药并进行相应的处理。3.用药期间应定期检查肝功能、白细胞

计数;定期检查晶状体、监测白内障的发生。4.用药期间不宜驾驶车

辆、操作机械或高空作业。

【不良反应】常见为头晕﹑嗜睡﹑直立性低血压﹑心悸﹑口干﹑

食欲不振和便秘。亦可引起体重增加﹑腹痛，无症状性ALP增高与血

总胆固醇和甘油三酯增高。锥体外系少见。偶可引起兴奋与失眠。

【禁忌】1.对本品过敏者禁用。2.心血管疾病(心衰、心肌梗死、

传导异常)和缺血性心脏病患者禁用。3.脑血管疾病患者禁用。4.昏

迷、白细胞减少、甲状腺疾病及癫痫患者禁用。5.肝、肾功能不全患

者禁用。6.可能诱发低血压的状态(脱水、低血容量、抗高血压药物

治疗)禁用。

【适应症】本品用于治疗各型精神分裂症。本品不仅对精神分裂

症阳性症状有效，对阴性症状也有一定效果。也可以减轻与精神分裂

症有关的情感症状如抑郁、焦虑及认知缺陷症状。

【药物相互作用】1.与酮康唑、红霉素、氯氮平、奈法唑酮、氟

伏沙明、卡马西平等合用，可使奎的平血药浓度升高。2.与苯妥英、

甲硫哒嗪等合用，可使奎的平血药浓度降低。3.本品应避免与含酒精

的饮料合用。4.与其他中枢神经系统药物合用时应谨慎。5.与抗高血

压药合用，有诱发直立性低血压的危险。6.与左旋多巴、多巴胺受体

激动剂合用，可使这类激动剂作用减弱。

【药理毒理】作用机制：喹硫平是一种新型非典型抗精神病药物，

为多种神经递质受体拮抗剂。在脑中，喹硫平对5-羟色胺(5-HT2)受

体具有高度亲和力，且大于对脑中多巴胺D1和多巴胺D2受体的亲和

力。喹硫平对组胺H1受体和肾上腺素能α1受体同样有高亲和力，

对肾上腺素能α2，受体亲和力低，但对胆碱能毒蕈碱样受体或苯二

氮卓受体基本没有亲和力。喹硫平对抗精神病药物活性测定如条件回

避反射呈阳性结果。药效学作用动物试验结果所预测的EPS发生的可

能性显示：有效阻断多巴胺D2受体的喹硫平剂量只导致轻微的强直

症：喹硫平选择性地减少中脑边缘系统A10多巴胺能神经元的放电而

对与运动功能有关的黑质纹状体A9神经元作用较弱；对神经阻滞剂

过敏的猴子，喹硫平只显示出轻微的导致肌张力障碍的作用。临床疗

效：三项安慰剂对照的临床试验结果，包括一项喹硫平剂量为每日

75-750毫克的试验显示，喹硫平所致EPS发生率与安慰剂组EPS发

生率或合用抗胆碱能药物EPS发生率无差异。在四个对照临床试验中，

评估了本品(最高用药剂量至800毫克)分别作为单一治疗和辅助锂

剂或丙戊酸半钠治疗双相情感障碍躁狂发作的情况，本品和安慰剂对

照组在EPS的发生率和联合使用抗胆碱能药物方面没有差别。喹硫平

不产生持久的催乳素升高现象。在一项多种固定剂量临床试验的结果

中表明，不同喹硫平剂量组所出现的催乳素水平变化没有差异，与安

慰剂组之间也无差异。临床试验显示，喹硫平对治疗精神分裂症的阳

性和阴性症状均有效。一项与氯丙嗪，两项与氟