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药用辅料相关内容

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1药用辅料概论[1]

药物是一类能改变人体局部或全身的某些生理功能而常用于保健、预

防、诊断、治疗疾病的生物活性物质，其中也包括一些处理或防止环境、用具

污染的物质，如消毒剂、灭菌剂等。药物可来源于天然的动物、植物、矿物，

也可用人工方法通过生物发酵提取或化学合成制得。这些物质大多因使用不便

或其他原因而不能直接使用，一般称为医药原料，或简称原料药。

为适应医疗用药需要，将原料药制成各种便于给药的“形态”后，就

总称为药物制剂（pharmaceutics），简称制剂。

制剂有法定制剂、配方制剂和新药三类。法定制剂是按药典的规定生

产，且其名称、成分、规格、质量等符合药典标准者；配方制剂或称方剂是根

据医师处方临时调配，或在医院药剂室中按“协定处方”配制备用的制剂；新

药是指新研制的，经医药监督管理部门及药检部门审查批准生产的药品.

制剂按不同给药方式、不同给药部位等而制成的不同“形态”称为剂

型（dosageform），如口服有片剂、胶囊剂、丸剂等，外用有软膏剂、栓剂等，

注射有注射剂、输液等。剂型的种类很多，近年来又新发展了很多有特殊性能

的新剂型。

药物被加工成各种类型的制剂时，绝大多数都要加入一些无药理作用

的辅助物质，称为药用辅料（pharmaceuticalaids），使制剂成品具有某些必

要的理化特征或生理特性。辅料一词实际上是很多物质的总称，包括范围很广，

品种繁多，多数品种间不具有共同性。根据剂型的不同、医疗要求的不同以及

加入的目的不同，辅料一般分为赋形剂（excipient,vehicle）和附加剂

（additive）两大类。赋形剂主要作为药物载体，赋予各种制剂以一定的形态

和结构；附加剂主要用以保持药物和剂型的质量稳定性。

2药用辅料与药剂的关系

药物制剂含有药理活性成分和辅料，辅料用于制剂成型，以制成一定

的药物剂型，供患者服用。药用辅料广义上指的是能将药理活性物质制备成药

物制剂的非药理活性组分，长期以来，辅料都被视为惰性物质，随着人们对药

物由剂型中释放、被吸收过程的深入了解，现在已普遍地认识到:辅料有可能改

变药物从制剂中释放的速度或稳定性，从而影响其生物利用度和质量。

2.1辅料与剂型的关系

辅料在药物剂型中起两方面的作用:一是药品必须通过辅料形成剂型后

方能发挥疗效。二是受辅料制约的剂型因素可影响和改变药物的疗效，这是辅

料对药物疗效的主动影响作用。

剂型是药物与辅料组成的相当复杂的物理化学系统，剂型的类别、给

药部位和给药的方法以及产品质量的优劣，对药物作用的出现、强度、速度和

持续时间，都有很大的影响。

剂型中活性药物是实质性的主要部分，决定着作用的整个方向。辅料

则保证药物以一定的程序选择性运送到一定的组织部位，防止药物从人体释放

之前失活，并使药物在体内按一定的速度和时间释放。

辅料对药物疗效的主动影响主要是根据医疗要求，通过辅料改变药物

的理化特性，控制药物释放、溶出性能，从而有目的地把握药物显效速度，甚

至改变药物的疗效。如急症病人，需速效剂型，对液体剂型，若主药为难溶性

药物，则宜以筛选能增加药物溶解度的辅料为处方设计的主要内容。因为吸收

速度溶液型胶体型乳浊型混悬型，采用表面活性剂，用增溶的方法增加难溶

性药物的溶解度，制备成溶液剂或注射剂是常见方法之一;若设计为固体剂型，

则应以筛选能使药品从剂型中迅速分散、释放、溶出为主的辅料;选用固体分散

体载体材料，使药物成微晶甚至分子分散，做成具固体分散体特性的滴丸、片

剂等固体制剂，同样具有速效作用。

同一药物因使用辅料不同，制备成了不同剂型，可使其药物功效发生

变化。如前述胰酶用肠溶衣料，制备成包衣片，口服，有帮助脂肪消化的功效;

若将其制备成注射液，对胸腔积液、血栓性静脉炎和毒蛇咬伤有明显疗效。这

些与制剂中的辅料应用是分不开的，是药用辅料起到关键的作用。

所有这些因素连同给药方案，确保在相应的组织和体液中有一定的药

物浓度，并获得预期的疗效。因此由适宜的辅料组成的剂型，对药的实际应用