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复方制剂分析范文12篇(全文)复方制剂分析范文(精选12篇)

复方制剂分析第1篇

关键词：复方，成分，作用比较

乙酰水杨酸、对乙酰氨基酚和异丙安替比林为临床上常用的解热、镇痛药，此类药物可以单独使用，也可与其他药组成复方制剂，特别是感冒药绝大部分都含有对乙酰氨基酚，其中有3种复方制剂，在组成上存在两两交叉，对此本人就其中一些方面作比较和分析。

13种复方的名称、成分及含量比较，见表1

由表1可见，这些制剂在组成上有相同点和不同点，3种复方制剂中均含有咖啡因，并且都包含有两种解热镇痛药，复方对乙酰氨基酚与其他两种复方制剂在组成上的交叉是：复方阿司匹林与复方对乙酰氨基酚都含有阿司匹林和咖啡因，而复方对乙酰氨基酚与复方对乙酰氨基酚(Ⅱ)都含有对乙酰氨基酚和咖啡因。

23种制剂在配伍作用上的比较

2.1复方阿司匹林(APC)中各成分的作用及协同性

这里有必要先说明一下APC的由来：(有些人甚至网上说成吃ABC),乙酰水杨酸又名阿司匹林(英文Aspirin)、非那西丁(英文Phenacetin)、咖啡因(英文Caffeine),取三药英

语单词的第一个字母则可缩写成APC,所以复方阿司匹林应称为APC而非ABC。

该复方中，乙酰水杨酸有较强的解热镇痛作用，非那西丁的解热作用与前者相似，都是抑制下丘脑前列腺素(PG)合成酶，使PGE2(一种致热物质)合成减少，使体温下降。而非那西丁的镇痛作用较弱，阿司匹林口服后约2h血药浓度达高峰，非那西丁口服后约0.5~1h血药浓度达高峰，可见非那西丁在显效时间上比阿司匹林较快，而阿司匹林在镇痛作用上较非那西丁为强，两药合用可取长补短，提高疗效。三药中咖啡因无解热镇痛作用，但它能收缩头痛时扩张的脑血管，降低其波动幅度，加强镇痛药的镇痛效果，又因咖啡因对中枢神经的兴奋作用，可改善思维，减少疲劳，适合于白天坚持工作的头痛、发烧等患者。三药配伍的比例为A:P:C=0.2268g:0.162g:

0.035g,故比单用一种药物的剂量均有所减少，各自不良反应减轻。

2.2复方对乙酰氨基酚与复方阿司匹林(APC)的异同

据临床观察，由于非那西丁久用可引起肾乳头坏死、间质性肾炎，甚至诱发肾盂癌或膀胱癌，过量时又可产生高铁血红蛋白症、发绀、呼吸困难等，尤为儿童多见。此外非那西丁还可引起溶血和溶血性贫血，并对视网膜有一定的毒性。长期服用非那西丁还可造成对药物的依赖性，鉴于上述严重不良反应，该药单独应用已被淘汰(1982年我国宣布淘汰的127中药品中就有非那西丁片),其复方制剂暂时没有被淘汰，说明目前我国的经济实力还不够；其他国家如美、英、德、日本等国都取消了非那西丁及其复方制剂。所以现在有另外一种含阿司匹林的复方制剂，这种制剂中，其他两药不变，把非那西丁换成对乙

酰氨基酚(又名扑热息痛，醋氨酚),这样生产出来的复方制剂命名为复方对乙酰氨基酚片，此三药组成为阿司匹林(Aspirin)0.126g、对乙酰氨基酚(Paracetamol)0.23g、咖啡因(Caffeine)0.03g,由于取三种药外语单词第一个字母缩写仍为A、P、C,所以有人也把此种复方制剂简称为APC。二者的制剂相比，相同点是均含阿司匹林与咖啡因，均有解热镇痛作用，疗效相似；不同点是一个含非那西丁，另一个含对乙酰氨基酚，不良反应有所不同。但需要指出的是，从化学本质上可以发现，对乙酰氨基酚与非那西丁都属于苯胺类化合物，且对乙酰氨基酚就是非那西丁的活性代谢产物，因此两药会出现相似的不良反应。

2.3复方对乙酰氨基酚(Ⅱ)中各组分配伍的目的及与复方对乙酰氨基酚的比较

复方对乙酰氨基酚(Ⅱ)加入了异丙安替比林别名丙非那宗，是安替比林的衍生物，该药与氨基比林、安替比林等都属于吡唑酮类解热镇痛药，但异丙安替比林因其独特的化学结构和镇痛活性，作为吡唑酮类衍生物中最安全的一个成分，可以一直被用作0TC止痛药的一个活性成分(其他吡唑酮类已逐渐被淘汰),澳大利亚、英国、法国、意大利、日本等国药典均已收载。复方对乙酰氨基酚(Ⅱ)中，异丙安替比林与扑热息痛在作用上都是抑制PGE2的合成产生解热镇痛作用，但对乙酰氨基酚无抗炎、抗风湿作用；咖啡因加强前两种药的镇痛效果，从起效时间上，经药代动力学研究发现，对乙酰氨基酚血浆峰值在30~120min内出现，半衰期为3~4h,异丙安替比林血浆峰

值在15~30min内出现，半衰期为1~3h,可见前者起效较慢，持续时间较长，后者起效较快，持续时间较短，两种药配伍取长补短。且该复方制剂不含有阿司匹林，可以避免或减少由