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复方制剂分析范文12篇(全文)复方制剂分析范文(精选12篇)
复方制剂分析第1篇
关键词:复方,成分,作用比较
乙酰水杨酸、对乙酰氨基酚和异丙安替比林为临床上常用的解热、镇痛药,此类药物可以单独使用,也可与其他药组成复方制剂,特别是感冒药绝大部分都含有对乙酰氨基酚,其中有3种复方制剂,在组成上存在两两交叉,对此本人就其中一些方面作比较和分析。
13种复方的名称、成分及含量比较,见表1
由表1可见,这些制剂在组成上有相同点和不同点,3种复方制剂中均含有咖啡因,并且都包含有两种解热镇痛药,复方对乙酰氨基酚与其他两种复方制剂在组成上的交叉是:复方阿司匹林与复方对乙酰氨基酚都含有阿司匹林和咖啡因,而复方对乙酰氨基酚与复方对乙酰氨基酚(Ⅱ)都含有对乙酰氨基酚和咖啡因。
23种制剂在配伍作用上的比较
2.1复方阿司匹林(APC)中各成分的作用及协同性
这里有必要先说明一下APC的由来:(有些人甚至网上说成吃ABC),乙酰水杨酸又名阿司匹林(英文Aspirin)、非那西丁(英文Phenacetin)、咖啡因(英文Caffeine),取三药英
语单词的第一个字母则可缩写成APC,所以复方阿司匹林应称为APC而非ABC。
该复方中,乙酰水杨酸有较强的解热镇痛作用,非那西丁的解热作用与前者相似,都是抑制下丘脑前列腺素(PG)合成酶,使PGE2(一种致热物质)合成减少,使体温下降。而非那西丁的镇痛作用较弱,阿司匹林口服后约2h血药浓度达高峰,非那西丁口服后约0.5~1h血药浓度达高峰,可见非那西丁在显效时间上比阿司匹林较快,而阿司匹林在镇痛作用上较非那西丁为强,两药合用可取长补短,提高疗效。三药中咖啡因无解热镇痛作用,但它能收缩头痛时扩张的脑血管,降低其波动幅度,加强镇痛药的镇痛效果,又因咖啡因对中枢神经的兴奋作用,可改善思维,减少疲劳,适合于白天坚持工作的头痛、发烧等患者。三药配伍的比例为A:P:C=0.2268g:0.162g:
0.035g,故比单用一种药物的剂量均有所减少,各自不良反应减轻。
2.2复方对乙酰氨基酚与复方阿司匹林(APC)的异同
据临床观察,由于非那西丁久用可引起肾乳头坏死、间质性肾炎,甚至诱发肾盂癌或膀胱癌,过量时又可产生高铁血红蛋白症、发绀、呼吸困难等,尤为儿童多见。此外非那西丁还可引起溶血和溶血性贫血,并对视网膜有一定的毒性。长期服用非那西丁还可造成对药物的依赖性,鉴于上述严重不良反应,该药单独应用已被淘汰(1982年我国宣布淘汰的127中药品中就有非那西丁片),其复方制剂暂时没有被淘汰,说明目前我国的经济实力还不够;其他国家如美、英、德、日本等国都取消了非那西丁及其复方制剂。所以现在有另外一种含阿司匹林的复方制剂,这种制剂中,其他两药不变,把非那西丁换成对乙
酰氨基酚(又名扑热息痛,醋氨酚),这样生产出来的复方制剂命名为复方对乙酰氨基酚片,此三药组成为阿司匹林(Aspirin)0.126g、对乙酰氨基酚(Paracetamol)0.23g、咖啡因(Caffeine)0.03g,由于取三种药外语单词第一个字母缩写仍为A、P、C,所以有人也把此种复方制剂简称为APC。二者的制剂相比,相同点是均含阿司匹林与咖啡因,均有解热镇痛作用,疗效相似;不同点是一个含非那西丁,另一个含对乙酰氨基酚,不良反应有所不同。但需要指出的是,从化学本质上可以发现,对乙酰氨基酚与非那西丁都属于苯胺类化合物,且对乙酰氨基酚就是非那西丁的活性代谢产物,因此两药会出现相似的不良反应。
2.3复方对乙酰氨基酚(Ⅱ)中各组分配伍的目的及与复方对乙酰氨基酚的比较
复方对乙酰氨基酚(Ⅱ)加入了异丙安替比林别名丙非那宗,是安替比林的衍生物,该药与氨基比林、安替比林等都属于吡唑酮类解热镇痛药,但异丙安替比林因其独特的化学结构和镇痛活性,作为吡唑酮类衍生物中最安全的一个成分,可以一直被用作0TC止痛药的一个活性成分(其他吡唑酮类已逐渐被淘汰),澳大利亚、英国、法国、意大利、日本等国药典均已收载。复方对乙酰氨基酚(Ⅱ)中,异丙安替比林与扑热息痛在作用上都是抑制PGE2的合成产生解热镇痛作用,但对乙酰氨基酚无抗炎、抗风湿作用;咖啡因加强前两种药的镇痛效果,从起效时间上,经药代动力学研究发现,对乙酰氨基酚血浆峰值在30~120min内出现,半衰期为3~4h,异丙安替比林血浆峰
值在15~30min内出现,半衰期为1~3h,可见前者起效较慢,持续时间较长,后者起效较快,持续时间较短,两种药配伍取长补短。且该复方制剂不含有阿司匹林,可以避免或减少由
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